• Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство
  • Категория: Противовирусные
  • Активное вещество: Амлодипин, Бисопролол

Цены на АВИЦИКЛО в Ташкенте

АВИЦИКЛО таблетки 1000мг N10

  • Страна происхождения: Индия
  • Активное вещество: Валацикловир
  • Origin Formuleyshens Pvt. Ltd.

Цена: от 204000 UZS

Инструкция

Показания к применению Противопоказания

·лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster),

·лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес,

·лечение лабиального герпеса (губной лихорадки),

·превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес,

·снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Авицикло в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом,

·профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому компоненту препарата Авицикло.

Состав и форма выпуска

  • Одна таблетка содержит:
  • действующее вещество: амлодипина безилат — 6,9 мг что соответствует 5 мг амлодипина,
  • вспомогательные вещества: Лудипресс (лактозы моногидрат — 85,7 мг, повидон — 3,2мг, кросповидон — 3,2 мг — 92,1 мг, кальция стеарат — 1,0 мг.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит:

дозировка 5 мг +5 мг:

действующие вещества : 5 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 5 мг бисопролола фумарата,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 132,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 1,0 мг.

дозировка 5 мг +10 мг:

действующие вещества : 5 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 10 мг бисопролола фумарата,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 174,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2,0 мг.

дозировка 10 мг + 5 мг:

действующие вещества : 10 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 5 мг бисопролола фумарата,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 222,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,5 мг, магния стеарат — 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2,0 мг.

дозировка 10 мг +10 мг:

действующие вещества : 10 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 10 мг бисопролола фумарата,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 265,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2,0 мг.

Лекарственная форма

  • Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина:

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

1.       Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2.        Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST , а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Механизм действия бисопролола:

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием,

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приeма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1- адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объeм сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Сss) достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменном виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч). Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Побочные действия

  • Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
  • Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения,
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции,
  • Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение аппетита, очень редко — гипергликемия,
  • Со стороны психики: нечасто — бессонница, перемена настроения (включая тревожность), депрессия, необычные сновидения, редко — дезориентация,
  • Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения), нечасто — тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезии, парестезии, очень редко: повышенный мышечный тонус, периферическая невропатия, мигрень, неизвестно — экстрапирамидные нарушения,
  • Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения (включая диплопию),
  • Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах,
  • Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), очень редко — инфаркт миокарда,
  • Со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к коже лица, нечасто — чрезмерное снижение АД, очень редко — васкулит, ортостатическая гипотензия,
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, нечасто — кашель, ринит.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения привычной работы кишечника (включая запор или диарею), нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен,
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, холодный пот, зуд, сыпь, экзантема, крапивница, очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отек или опухание лодыжек и стоп, спазмы мышц, нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.
  • Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — отек, часто — ощущение усталости, астения, нечасто — боль, боль в грудной клетке, недомогание, озноб, очень редко — паросмия.
  • Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин-АЛСИ желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Хотя на фоне применения препарата Амлодипин-АЛСИ какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования (увеличения дозы).

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта. Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4. При одновременном применении такролимуса с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Особые условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • Дозировка

    • 5 мг

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

    При беременности и кормлении

    По амлодипину:

    В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    По бисопрололу:

    Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

    Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Аналоги
    Каталог Посмотреть все Меню

    Что будем искать? Например,Эспумизан