БАКТАЗОН

Состав и форма выпуска

• амантадина сульфат 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый амантадина сульфат 400 мкг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и сульфат 1-адамантанамина (сульфат амантадина) 100 мг Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, лактоза, поливинилпиролидон, тальк,стеорат магния, диоксид силиция, карбоксиметил-целлюлоза натрия, оксид титана,стеорат магния, полиаминометакрилат, краситель оранжевый желтый

Форма выпуска Раствор для инфузий 200 мг/500 мл по 500 мл во флаконе из полимерного материала, снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметично укупорен крышкой из полимерного материала. На верхней части крышки нанесена алюминиевая фольга. По 2 флакона или по 10 флаконов помещают в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.
Состав и форма выпуска Каждый флакон раствора для инфузий объемом в 500 мл содержит:
активное вещество: 200 мг амантадина сульфата (1-адамантанамин сульфат)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

• Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.

Фармакодинамика

Амантадина сульфат — селективный неконкурентный блокатор NMDA-peцeптopoв возбуждающего нейромедиатора глутамата, ускоряет высвобождение дофамина в постсинаптическую щель, вызывает торможение обратного захвата дофамина в постсинаптическую щель, увеличивает синтез дофамина в пресинаптических терминалях, функциональный нейропротектор, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл. Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/ средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ. Выведение T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы), небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру). Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница, очень редко — эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, часто — синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, очень редко — полиурия, никтурия. Дерматологические реакции: очень редко — кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения

Особые условия

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности: — антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол), — антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид), — трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин), — антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин), — макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин), — ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин), — противогрибковые препараты группы азолов, — другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил). Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 200 мг/500 мл

Передозировка

тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия

При беременности и кормлении

Планирование беременности:
Применение препарата только если жизненно необходимо и строго под наблюдением врача.
Беременность:
Нет данных о передаче плаценты. Нет достаточных данных о применении амантадина у беременных. Сообщалось о некоторых случаях здоровых родов, а также осложнений беременности и пяти случаях врожденных дефектов (сердечно-сосудистые дефекты, аномалии конечностей). В исследованиях на животных показано, что амантадин является эмбриотоксичным и тератогенным. Потенциальный риск для человека не известен. Поэтому амантадин можно использовать только во время беременности, если он абсолютно необходим. Если терапия проводится в течение 1-го триместра, следует проводить УЗИ.
Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациенту следует дать указание немедленно обратиться к врачу, если она желает забеременеть или подозревает, что она беременна.
Грудное вскармливание:
Амантадин выделяется с грудным молоком. Если использование во время кормления грудью считается абсолютно необходимым, ребенка следует держать под наблюдением из-за возможных связанных с препаратом симптомов (кожная сыпь, задержка мочи, рвота) и при необходимости отлучить от груди.