Бактериофаг стафилококковый

Состав и форма выпуска

• Кандесартан 16мг, Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, макрогол, кармеллоза кальция, краситель, магния стеарат Кандесартан 8мг, Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, макрогол, кармеллоза кальция, краситель, магния стеарат

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки.

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: кандесартана цилексетил: 32 мг

Лекарственная форма

• Таблетки

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Кандесартан цилекситил является пролекарством, в организме быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в активное вещество — кандесартан. Расчетная абсолютная биодоступность кандесартана при приеме внутрь в форме таблеток — около 15%, не зависит от приема пищи. Cmax достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, с желчью — 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы. У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 препарата повышается в 2 раза. У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: головокружение. Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки. Прочие: возможны боли в спине.

Особые условия

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом. Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови. С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии. Лекарственные средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии. Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Особые условия хранения

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

При беременности и кормлении

Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).