БАНАЛГИН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Капсулы замедленного высвобождения 20 мг N100 (10×10) (блистеры).

СОСТАВ:
Каждая капсула содержит: активное вещество: Омепразол эквивалентный 20 мг омепразола БФ.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капсулы замедленного высвобождения 20 мг N100 (10×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Омепразол является противоязвенным средством-ингибитором протонового насоса — Н/К-АТФ-азы. Механизм антисекреторного действия Омепразола связан с ингибированием Н-/К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Омепразол превращается в активную форму во внутриклеточных канальцах париетальных клеток, где происходит ингибирование Н+-К+- АТФ-азы, локализующейся в апикальной мембране секреторных клеток. Снижает кислотопродукцию, вплоть до ее полного прекращения, снижает уровень базальной и стимулированной секреции независимо от природы стимулятора-раздражителя. Омепразол, обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Действие Омепразола наступает быстро и зависит от величины принятой дозы. Антисекреторный эффект после приема 20 мг Омепразола наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч, ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума на фоне курсового лечения через 4 дня и исчезающее к исходу 3-5 дня после окончания приема продукция соляной кислоты возвращается к исходному уровню. У больных с язвенной болезнью прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3.0 ед в течение 16-17 ч. При отмене препарата отсутствует синдром «рикошета». Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori за счет резкого увеличения рН в желудке. При высоком значении рН в желудке нейтрализация аммония, продуцируемого Helicobacter pylori, посредством гидролиза мочевины невозможна,- поэтому накопление аммония становится токсичным для самого микроорганизма. Этот эффект имеет место только в антральном отделе желудка. В кислотопродуцирующей зоне желудка (эпителий тела и фундального отдела), где повышение рН не достигает критического значения, популяция Helicobacter pylori, наоборот, увеличивается, т.к. условия, создающиеся под действием Омепразола, становятся благоприятными для бактерий. Феномен «перемещения» Helicobacter pylori из антрального отдела в тело и фундальный отдел желудка представляет собой важнейшее свойство препарата. Омепразол увеличивает в фундальном отделе желудка число вегетативных форм, что делает их уязвимыми для антибиотиков. Это. важно потому, что в фундальном отделе желудка абсорбция антибиотиков существенно меньше, чем в антральном отделе, и длительность их действия больше за счет повышения рН. Сам Омепразол не оказывает антибактериального действия, но создает условия для реализации эффекта всех компонентов антихеликобактерной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Абсорбция Омепразола высокая, после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Скорость абсорбции не зависит от приема пищи. Сmax составляет 0.6-1.5 мкг/л после однократного приема дозы 40 мг, пик концентрации в плазме достигается через 0,5-2 часа. Биодоступность составляет 30-40%. Связь с белками плазмы крови достигает 90-95%.

Метаболизм и выведение
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.) фармакологически неактивных. Экскреция — почками (70-80%) и желчью (20-30%) в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Клиренс составляет 500-600 мл/мин.

в особых клинических случаях
У больных с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина 10-62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как у здоровых добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выведения метаболитов омепразола, элиминация замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У больных с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100%, а период полувыведения возрастает до 3 часов, клиренс снижается до 70 мл/мин. У пожилых пациентов элиминация омепразода снижается, а биодоступность увеличивается.

Побочные действия

Омепразол обычно хорошо переносится. Наиболее часто встречающиеся побочные действия — понос, головная боль, кожные высыпания. Эти побочные действия могут быть такими тяжелыми, что необходимо прервать лечение. Иногда у тяжелых больных наблюдалось действие на ЦНС (кратковременное помрачнение сознания). Артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцит олений, нарушение печеночных функций и другие побочные действия наблюдаются редко. Если появились побочные действия, которые не указаны в инструкции, необходимо информировать лечащего врача. Влияние на вождение транспорта У лиц, испытывающих сонливость, слабость и др. эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при назначении.

Особые условия

При длительном лечении омепразолом следует проводить наблюдения за больными для исключения возможности развитии тумора.
Симптоматическое улучшение после начала лечения омепразолом не исключает возможности наличия злокачественного образования, поэтому принято исключение возможности малигнитета до начала лечения.
Омепразол не оказывает влияния на опорожнение жидкой и твердой пищи из желудка, секрецию внутреннего фактора, выработку пепсина.
После 14- дневного применения омепразола у здоровых лиц значительно повышалось количество живых бактерий с желудке. Все отклонения восстановились к норме в течение 3-х дней после прекращения лечения.
Следует учитывать, что при понижении кислотности желудка повышается риск заболевания перорально передающейся инфекцией (сальмонеллез), так как соляная кислота желудка основной потребитель этих бактерий и, возможно, вирусов. Поэтому меры предосторожности следует соблюдать для больных с патологией иммунной системы (AIDS или применяющих иммунодепрессанты и др.).
Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, которые требуют концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол может задержать выделение диазепама, варфарина, фенитоина, лекарств, которые метаболизируются в печени путем окисления.
У здоровых лиц нет взаимодействия с теофиллином и пропранололом, может быть необходимо снижение этих лекарств.
Так как омепразол сильно и продолжительно угнетает секрецию соляной кислоты желудка, теоретически возможно снижение всасывания тех медикаментов, для абсорбции которых важное значение имеет кислотность желудка (например, кетоконазол, ампициллин-эфир, соли железа).
В клинических исследованиях антациды применялись совместно с омепразолом.
В период лечения омепразолом следует воздержаться от курения и приема алкоголя, т.к. происходит раздражение слизистой оболочки желудка, нарушается всасывание препарата и задерживается лечение.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь. Омепразол рекомендуется принимать однократно утром, проглатывать таблетки (капсулы) целиком, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости, натощак или непосредственно перед едой (возможен прием с пищей). В тех случаях, когда суточная доза Омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать два раза в день (каждые 12 ч). Суточную дозу, превышающую 120 мг, следует разбивать на 3 приема. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов — в течение первых двух недель приема.

Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с обострением язвқ двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол 20 мг 1 раз/сут. У большинства пациентов излечение наступает через 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 2- недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол. 40 мг 1 раз/сут, излечение обычно наступает в течение 4 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Омепразол 10 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Язва желудка
Рекомендуемая доза — 20 мг Омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол 40 мг 1 раз/сут, излечение обычно наступает в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Омепразол 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг. Больным, резистентным к другим видам лечения, Омепразол назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС, Омепразол назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения составляет 4 недели. При необходимости можно продолжить терапию еще в течение 4 недель. Для профилактики рецидивов эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВС, рекомендуют под держивающую терапию в дозе 20 мг 1 раз/сут.

Язва двенадцатиперстной кишки и язва желудка, эрозии у ВИЧ- инфицированных
ВИЧ-инфицированным пациентам с язвой желудка, язвой двенадцатиперстной кишки или эрозиями гастродуоденального отдела назначают по 20 мг Омепразола 1 раз/сут. Лечение может проводиться на фоне лечения ВИЧ-инфекции. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Для предотвращения язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки, эрозий гастродуоденального отдела, а также диспептических симптомов пациентам с язвой желудка рекомендуют принимать 20 мг Омепразола 1 раз/сут.

Язвенная болезнь желудка, вызванная Helicobacter pylori.
Трехкомпонентная схема лечения: Омепразол 20 мг, Амоксициллин 1 г и Кларитромицин 250-500 мг. Все препараты принимать два раза в день в течение недели. Омепразол 20 мг, Метронидазол 400 мг (или Тинидазол 500 мг) и Кларитромицин 250-500 мг. Все препараты принимать два раза в день в течение недели. Омепразол 40 мг по одной таблетке ежедневно, а также Амоксициллин 500 мг и Метронидазол 400 мг по три раза в день в течение недели.
Двухкомпонентная схема лечения: Омепразол 40-80 мг, Амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли 1,5-3 г Амоксициллина. Омепразол 40 мг по дной таблетке ежедневно и Кларитромицин 500 мг три раза в день в течение двух недель. В тех случаях, когда после лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Гастро-эзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза — по 20 мг Омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Пациентам с тяжелой формой эзофагеального рефлюкса обычно назначают 40 мг-Омепразола 1 раз/сут, излечение обычно наступает в течение 8 недель. Пациентам с эзофагеальным рефлюксом в стадии ремиссии назначают 10 мг Омепразола 1 раз/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Симптоматический гастро-эзофагеальный рефлюкс
Рекомендуемая доза — 20 мг Омепразола 1 раз/сут. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг. Возможно применение препарата в индивидуальной дозировке. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг ежедневно) симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Кислотозависимая диспепсия
Для облегчения болей и/или ощущений дискомфорта в эпигастральной области, а также в тех случаях,- когда боли сопровождаются изжогой, назначают 20 мг Омепразола 1 раз/сут. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому возможно, что лечение следует начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг ежедневно) симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона Омепразол назначают в индивидуальной дозировке, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль НС1/ч или 5 ммоль НС1/ч после резекции). Лечение продолжают по клиническим показаниям (возможен длительный прием — до 5 лет). Рекомендуемая начальная доза — 60 мг Омепразола 1 раз/сут. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение Омепразола было эффективным. Более 90% пациентов получали 20-120 мг Омепразола ежедневно.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка
Рекомендуемая дозировка Омепразола — по 40 мг вечером и утром перед предстоящим наркозом.

Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка схемы лечения не требуется.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза обычно не превышает 10-20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка схемы лечения не требуется.

Передозировка

Нет данных по поводу преднамеренной передозировки. У человека хорошо переносимые дозы до 360 мг в день. Нет специфического антидота. Омепразол сильно связан с белками и поэтому плохо поддается диализу. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим жизненные функции.

При беременности и кормлении

При необходимости применения омепрозола при беременности необходимо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, потому что в экспериментальных исследованиях установлено, что омепрозол выделяется с грудным молоком.