БЕПЛЕКС

Состав и форма выпуска

• 1 мл Этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 32,3 мг (соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты) Вспомогательные вещества: вода для инъекций 1 табл. Альфа-липоевая кислота 600 мг Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, МКЦ, порошок целлюлозы, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат Состав оболочки: гипромеллоза, макроголь 6000, тальк, двуокись титана Е 171, хинолиновый желтый Е 104 тиоктовая (альфа-липоевая) кислота 600 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозы, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104). Этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 32,3 мг (соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты) Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Состав и форма выпуска Концентрат по 12 мл в амп. — 10 шт в уп.

Лекарственная форма

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета. Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг: двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При в/в введении Cmax составляет 25–38 мкг/мл, время ее достижения — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 25–40 мин. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Побочные действия

• Возможно развитие аллергических реакций (крапивница, системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в т.ч. тошнота, изжога, рвота. При в/в введении очень редко — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Особые условия

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые условия хранения

Дозировка

• 25 мг/мл 600 мг

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.