Биларген

Состав и форма выпуска

• 1 мл кофеин бензоат натрия 200 мг кофеин 0,1г, Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеариновокислый

Лекарственная форма

• Раствор для п/к и субконъюнктивального введения Таблетки Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Быст­ро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осущест­вляется почками (10 %-в неизмененном виде).

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлек­сов, тахипноэ, бессонница, при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые условия

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Не принимать перед сном. Влияние на способность управлять трансп. ср. и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина, циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени .. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.- Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %, никотин — увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или — выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой, Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с ?-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс, теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,1 г 100 мг 200 мг/мл