БИОМОЛ

Состав и форма выпуска

• амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид

Форма выпуска СОСТАВ:
Таблетки покрытые оболочкой 250 мгн 125 мг.
Активные вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину)-250 мг. Калия клавуланат (эквивалентно клавулановой кислоте) — 125 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза. магния стеарат, гипромеллоза. дибутилфталат. очищенный тальк, титана диоксид.

Таблетки покрытые оболочкой 500 мг >125 мг.
Активные вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) — 500 мг. Калия клавуланат (эквивалентно клавулановой кислоте) — 125 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза. магния стеарат, гипромеллоза. дибутилфталат. очищенный тальк, титана диоксид.
Описание:
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета.

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.

Фармакодинамика

Рапиклав представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лакгамаз (II. III. IV. V типа, неактивен в отношении I типа).

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который инактивируется одним или многими ферментами (часто отнесенными к пенициллин-связанным белкам. ПСБ) в биосинтетической цепи бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана ведет к ослаблению клеточной стенки, за которой обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета- лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов). Listeria spp., Enteroccocus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordelella pertussis. Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis. H.influenzae, Ы.ducreyi, Klebsiella spp.. Moraxelia catarrhalis, N.gonorrhoeae. N.meningitidis. Pasteurela nuiltocida. Proteus spp.. Salmonella spp.. Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.. Actinimyces israelii.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Всасывание Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях. Связывание с белками плазмы у амоксициллина и клавулановой кислоты низкое. Метаболизм Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Выведение Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. в особых клинических ситуациях У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба вещества удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе – незначительно.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – многоформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, крайне редко — эксфолиативный дерматит. Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При курсовом лечении необходимо проводить контроль показателей состояния системы кроветворения, функции печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует принимать во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении препарата пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Гейксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется проводить ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Рапиклавом антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию активных вещенств, аскорбиновая кислота повышает их абсорбцию. При совместном применении бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. При одновременном применении Рапиклав повышает эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Применение такой комбинации требует контроля показателей свертываемости крови. При одновременном применении Рапиклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параминобензойная кислота.

Особые условия хранения

Дозировка

• 250 + 125 мг 500 + 125 мг

Передозировка

нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

При беременности и кормлении

Данные об использовании амоксициллин/клавулановой кислоты во время беременности ограничены.
Имеются сведения о повышенном риске развития некротического энтероколита у новорожденных.
Оба вещества выделяются с грудным молоком, в связи с чем возможно развитие диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек у младенцев при грудном вскармливании. Поэтому применение Рапиклава во время беременности и во время кормления грудью возможно только после оценки соотношения польза/риск лечащим врачом.