Бисептол

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки 16 мг N30 (3×10), N90 (5×18) (блистеры). По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной. По 18 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке картонной.

СОСТАВ:
Активное вещество: 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (E 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, тальк.
Описание: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Бетагистин − синтетический аналог гистамина. Препарат активизирует органную микроциркуляцию, в частности увеличивает кровоток во внутреннем ухе и в базилярных артериях. При стабилизации лабиринтного кровотока происходит нормализация эндолимфатического давления как в лабиринте, так и в улитковом аппарате внутреннего уха, вследствие чего уменьшается субъективное ощущение головокружения. Препарат купирует острые приступы вестибулярного головокружения различной этиологии, устраняет кохлеарные расстройства, шум и звон в ушах, предупреждает развитие глухоты. Профилактическая и лечебная эффективность системного применения бетагистина проявляется при болезни Меньера, к основным клиническим симптомам которой относятся приступы головокружения (вертиго), сопровождаемые тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующая тугоухость. Наилучшие результаты наблюдались при назначении в начальных стадиях болезни Меньера. Бетагистин ингибирует диаминооксидазу, блокируя распад эндогенного гистамина, и стимулирует Н1-рецепторы внутреннего уха. Результатом является воздействие на прекапиллярные сфинктеры и увеличение прекапиллярного кровотока в лабиринте и улитке. Бетагистин оказывает также выраженное центральное действие. Блокируя Н3-рецепторы, препарат нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. Хотя бетагистин является гистаминоподобным веществом, он не вызывает нарушений проницаемости капилляров, изменений системного артериального давления, не влияет на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и на секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата достигает 100 %. Максимальная концентрация бетагистина в плазме крови определяется через 2 часа после применения. При первичном прохождении через печень бетагистина дигидрохлорид метаболизируется до 2-пиридилуксусной кислоты. Из организма выводится почками. Период полувыведения – 3-4 часа. Выведение препарата почти полностью прекращается через 24 часа после применения.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы:
— реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— тошнота,
— диспепсия.
В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, ощущение дискомфорта, боли в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма), чаще – у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы:
изредка:
— головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
изредка:
— кожные высыпания,
— покраснение и зуд кожных покровов,
— ангионевротический отек,
— крапивница.

Особые условия

Больным бронхиальной астмой (легкой степени), для контроля состояния, рекомендуется применять Бетагис под постоянным наблюдением врача.
С особой осторожностью назначают препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Не рекомендуется назначать Бетагис одновременно с антигистаминными препаратами.
Бетагис не имеет седативного действия и не влияет на способность пациента к деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

бетагистина дигидрохлорида не описано. При одновременном применении с антигистаминными препаратами теоретически возможен антагонизм (снижение эффективности бетагистина), но ни о каких таких взаимодействиях не сообщалось. Данные исследования in vitro позволяют предвидеть отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P 450 in vivo.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Таблетки Бетагис принимают внутрь во время или после еды. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания. При курсовом лечении взрослым обычно назначают от 24 мг до 48 мг бетагистина в сутки (по ½-1 таблетке 3 раза в сутки). В большинстве случаев улучшение состояния отмечается через 2-3 недели. Лучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Существующие данные указывают на то, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки бетагистина с возникновением умеренных симптомов тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения – судороги, сердечно-легочные осложнения возможны при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами. Лечение. Необходимо экстренно удалить препарат из желудка, вызвать рвоту или промыть желудок. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое.

При беременности и кормлении

В период беременности применение Бетагиса допустимо строго по показаниям и под непосредственным контролем врача только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу для матери от применения препарата следует соотносить с преимуществом грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.

Применение у детей

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагиса в педиатрической практике, не рекомендуется назначать препарат детям.