БЛОТИМ

Состав и форма выпуска

• таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный 1.55 мг, магния стеарат 1.55 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 розовый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 4 мг, макрогол-3350 2.438 мг, краситель железа оксид красный 0.04 мг, краситель железа оксид красный 0.022 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 2.02 мг. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, лактоза, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пласдон, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 81 мг, повидон — 3 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 1 мг, поливиниловый спирт — 1.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 900 мкг, тальк — 700 мкг, титана диоксид — 200 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 180 мкг, краситель солнечный закат желтый — 10 мкг, алюминиевый лак — 710 мкг. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 141 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг. Состав оболочки: водный глянец розовый — 7 мг (гипромеллоза — 60%, стеариновая кислота — 5%, макрогол-6000 — 3%, глицерол — 5%, титана диоксид — 26.75%, краситель железа оксид красный — 0.25%). 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный 1.55 мг, магния стеарат 1.55 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 розовый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 4 мг, макрогол-3350 2.438 мг, краситель железа оксид красный 0.04 мг, краситель железа оксид красный 0.022 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 2.02 мг. Триметазидин 20мг, Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, маннитол, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат триметазидин дигидрохлорид 35мг, Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Триметазидин дигидрохлорид 20мг, Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, маннитол, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцель К 4М Premium EP), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, макрогол (полиэтиленоксид 4000), краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей). триметазидина дигидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, лактоза, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пласдон, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид. триметазидина дигидрохлорид 20 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг, маннитол 44,5 мг, кополивидон 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, гипромеллоза 2,3 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) 0,23 мг, краситель -железа оксид красный (Е 172) 0,1 мг, титана диоксид (Е 171)0,49 мг.

Лекарственная форма

• таблетки таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе — ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы, на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы, на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны 2 слоя. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, двояковыпуклой формы. Твердые желатиновые капсулы с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы). Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: -поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, -в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия, -уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией, -препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда, -не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин: -увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, -ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений, -снижает частоту развития приступов стенокардии и потребность в приеменитроглицерина короткого действия -улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Распределение: Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16 % in vitro. Выведение: Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60 % — в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты с почечной недостаточностью Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Побочные действия

• Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Особые условия

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации). Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: — При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»). — У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Фармакологические свойства»). Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Триметазидин МВ на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о взаимодействии препарата Триметазидин с другими лекарственными средствами.

Особые условия хранения

Дозировка

• 20 мг 35 г 35 мг

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.