Бромкамфора

Состав и форма выпуска

• 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода д/и. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода д/и. 1 таблетка содержит: активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг. вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кроскармеллоза натрия, магния стеарат. вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10, 30 табл. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. помещают в контейнер полимерный для ЛС. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

• Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, с двояковыпуклой поверхностью, без риски. На поперечном разрезе видны два слоя: пленочная оболочка и ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Медомекси^® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Медомекси^® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

Медомекси^® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Медомекси^® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — около 1 ч). Время Cmax при приеме внутрь — 0.5 ч. Cmax при приеме внутрь — 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — около 5 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения, 3-й — выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Выведение T1/2 при приеме внутрь — 4-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Побочные действия

• При в/в введении (особенно струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер), Со стороны пищеварительной ситемы: при длительном применении — тошнота, метеоризм. Со стороны ЦНС: нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

Особые условия

Применение в педиатрии Медомекси ® не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Медомекси усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин). противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Медомекси уменьшает токсическое действие этанола.

Особые условия хранения

Дозировка

• 50 мг/мл

Передозировка

Сиптомы: возможно нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях -сонливость). Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

При беременности и кормлении