Бронхо-мунал

Состав и форма выпуска

Одна вдыхаемая доза содержит 160 микрограммов будесонида и 4,5 микрограмма формотерола (в форме фумарата дигидрата).

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Форма выпуска Красно-белый пластиковый ингалятор, содержащий 60 доз ингаляционного порошка в блистерной ленте (из ОПА/алюминия/ПВХ/алюминия). По 1 ингалятору с 60 дозами и инструкцией по применению в пачке. Ингалятор предназначен для однократного использования.
Состав и форма выпуска УПАКОВКА

Красно-белый пластиковый ингалятор, содержащий 60 доз ингаляционного порошка в блистерной ленте (из ОПА/алюминия/ПВХ/алюминия).

По 1 ингалятору с 60 дозами и инструкцией по применению в пачке. Ингалятор предназначен для однократного использования.

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для ингаляций дозированный.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Активными веществами препарата ЭрБуФо Форспиро являются будесонид и формотерол, которые дополняют действие друг друга в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

При ингаляции будесонид (кортикостероид) оказывает противовоспалительное действие в дыхательных путях, а формотерол (селективный агонист бета2-адренорецепторов) вызывает быстрое и долговременное расслабление гладкой мускулатуры бронхов.

Бронхорасширяющий эффект зависит от дозы, наступает в течение 113 минут и длится не менее 12 часов после применения однократной дозы.

Фармакокинетика

Комбинация с фиксированными дозами будесонида и формотерола биоэквивалентна монопрепаратам будесонида и формотерола с точки зрения системной экспозиции. Ингаляционно применяемые будесонид и формотерол быстро всасываются, максимальная плазменная концентрация будесонида достигается в течение 30 минут, а формотерола — в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях средняя величина депонирования будесонида в легких после ингаляции с помощью порошкового ингалятора варьировала от 32 % до 44 % вдыхаемой дозы, а формотерола — от 28 % до 49 % вдыхаемой дозы.

Системная биодоступность будесонида составляет примерно 49 % вдыхаемой дозы, а формотерола — 61 % вдыхаемой дозы. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет примерно 50 %, а будесонида — 90 %. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л/кг, а будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем

конъюгации. Будесонид в значительной степени метаболизируется (примерно на 90 %) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой кортикостероидной активностью. Признаков каких-либо метаболических взаимодействий или реакций вытеснения между формотеролом и будесонидом не выявлено.

Основная часть дозы формотерола изменяется в результате метаболизма в печени и затем выводится почками. Будесонид выводится посредством метаболизма, катализируемого преимущественно ферментом CYP3A4. Как формотерол, так и будесонид характеризуются высоким системным клиренсом (примерно 1,4 л/мин и 1,2 л/мин соответственно). Терминальный период полувыведения формотерола в среднем составляет 17 часов. Период полувыведения будесонида из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 4 часа.

Фармакокинетические параметры будесонида или формотерола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не установлены. У пациентов с заболеваниями печени экспозиция будесонида и формотерола может повышаться.

Системная экспозиция будесонида и формотерола линейным образом зависит от величины введенной дозы.

Побочные действия

При возникновении следующих реакций прекратите применение ЭрБуФо Форспиро и немедленно обратитесь к врачу:

•                     отек лица, особенно вокруг рта (языка и (или) глотки и (или) затруднения при глотании) или появление аллергической сыпи, сопровождающейся затруднением дыхания (ангионевротический отек), и (или) внезапное развитие обморочного состояния. Это может свидетельствовать о развитии аллергической реакции. Подобная нежелательная реакция встречается редко (не чаще чем у 1 человека из 1 000),

•                     внезапное появление свистящего дыхания или одышки сразу после использования ингалятора. При появлении любого из этих симптомов немедленно прекратите использовать ЭрБуФо Форспиро и используйте ингалятор для неотложной помощи. Необходимо немедленное обращение к врачу, так как может потребоваться изменение лечения. Подобная нежелательная реакция встречается очень редко (не чаще чем у 1 человека из 10 000).

Другие возможные нежелательные реакции.

Частые (могут возникать не чаще чем у 1 человека из 10)

•                     Сильное сердцебиение, дрожь или тремор. Как правило, эти нежелательные реакции протекают легко и исчезают при продолжении применения препарата.

•                     Молочница (грибковая инфекция) во рту. Развитие подобной нежелательной реакции маловероятно, если полоскать рот водой после применения ЭрБуФо Форспиро.

•                     Незначительная боль в горле, кашель и охриплость голоса.

•                     Головная боль.

•                     Воспаление легких (пневмония) у пациентов с ХОБЛ.

Если при применении препарата появляется любой симптом из описанных ниже, сообщите об этом врачу, это может свидетельствовать о развитии воспаления легких:

•                     лихорадка или озноб,

•                     обильное выделение мокроты, изменение ее цвета,

•                     усиление кашля или затруднений при дыхании.

Нечастые (могут возникать не чаще чем у 1 человека из 100)

•                     Чувство беспокойства, нервозности или возбуждения.

•                     Нарушения сна.

•                     Головокружение.

•                     Нечеткость зрения.

•                     Тошнота.

•                     Учащенное сердцебиение.

•                     Появление синяков на коже.

•                     Мышечные судороги.

•                     Агрессивность.

•                     Тревожность.

Редкие (могут возникать не чаще чем у 1 человека из 1 000)

•                     Сыпь, зуд.

•                     Бронхоспазм (сокращение мышц в дыхательных путях, вызывающее свистящее дыхание). Если после применения ЭрБуФо Форспиро неожиданно возникает свистящее дыхание, применение препарата прекращают и немедленно обращаются к врачу.

•                     Снижение уровня калия в крови.

•                     Неритмичное сердцебиение.

Очень редкие (могут возникать не чаще чем у 1 человека из 10 000)

•                     Депрессия.

•                     Изменения поведения, особенно у детей.

•                     Боль в грудной клетке или чувство сдавления грудной клетки (стенокардия).

•                     Повышение уровня сахара (глюкозы) в крови.

•                     Изменения вкуса, такие как неприятный привкус во рту.

•                     Изменения артериального давления.

•                     Прибавка массы тела, лунообразное лицо, слабость, отложение жира на животе (синдром Кушинга).

Ингаляционные кортикостероиды могут нарушать нормальную выработку стероидных гормонов в организме, особенно при использовании высоких доз в течение длительного времени. Эти нарушения включают:

•                     изменения минеральной плотности костей (истончение костей),

•                     катаракту (помутнение хрусталика глаза),

•                     глаукому (повышение внутриглазного давления),

•                     задержку роста у детей и подростков,

•                     угнетение функции надпочечников,

•                     кушингоидную внешность,

•                     повышенную подверженность инфекциям и нарушения адаптации к стрессовым ситуациям.

Эти нежелательные реакции с меньшей вероятностью развиваются при применении ингаляционных кортикостероидов, чем при применении их таблетированных форм.

Особые условия

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ 
СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ
Влияния нет, либо оно ничтожно мало.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP3A4 (напр., кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кобицистат и ингибиторы ВИЧ- протеазы) способны значительно повышать уровни будесонида в плазме, и их сопутствующего применения следует избегать. Но если это невозможно, то интервал между применением ингибитора и будесонида должен быть как можно более длительным. Пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, ЭрБуФо Форспиро в качестве поддерживающей и купирующей терапии не рекомендуется.

Фармакодинамические взаимодействия

Антагонисты бета-адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Поэтому ЭрБуФо Форспиро не следует применять совместно с данными препаратами (включая глазные капли), если только для этого нет веских оснований.

Сопутствующее применение с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами (терфенадином) и трициклическими антидепрессантами может удлинять интервал QTc и повышать риск развития желудочковых аритмий.

Леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут нарушать толерантность сердца к бета2-симпатомиметикам.

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы, включая препараты с аналогичными свойствами, такими как фуразолидон и прокарбазин, может провоцировать развитие артериальной гипертензии.

При проведении сопутствующей анестезии галогенизированными углеводородами повышен риск возникновения аритмий.

Сопутствующее применение других бета-адренергических или антихолинергических лекарственных средств может оказывать дополнительное бронхорасширяющее действие. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к аритмиям у пациентов, получающих гликозиды наперстянки. Гипокалиемия может наступить на фоне лечения агонистами бета2-адренорецепторов и потенцироваться сопутствующим применением производных ксантина, кортикостероидов и диуретиков.

Взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными средствами, используемыми при лечении бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Дети и подростки

Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых.

Особые условия хранения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 оС.
  СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Применять строго по назначению врача. Препарат предназначен только для ингаляций.

Дозы
Бронхиальная астма
ЭрБуФо Форспиро не предназначен для первичного лечения бронхиальной астмы. Дозу каждого компонента подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Дозу подбирают до достижения минимальной эффективной, обеспечивающей контроль симптомов заболевания.
Врач должен регулярно оценивать состояние пациента для поддержания оптимальной дозы будесонида и формотерола.

Существуют два вида терапии бронхиальной астмы данным препаратом:
 
A. Поддерживающая терапия: ЭрБуФо Форспиро применяется в качестве постоянной поддерживающей терапии в сочетании с отдельным бронходилататором короткого действия в качестве препарата неотложной помощи.
Б. Поддерживающая и купирующая терапия: ЭрБуФо Форспиро применяется в качестве постоянной поддерживающей терапии и «по требованию» при развитии симптомов.

A. Поддерживающая терапия
Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе отдельный бронходилататор короткого действия для купирования симптомов.

Рекомендуемые дозы
Взрослые (18 лет и старше): 112 ингаляции 2 раза в сутки. Некоторым пациентам могут потребоваться максимум 4 ингаляции 2 раза в сутки.
Подростки (12–17 лет): 112 ингаляции 2 раза в сутки.
Обычно, когда контроль симптомов достигается при двукратном применении ЭрБуФо Форспиро в сутки, возможно снижение кратности его применения до 1 раза в сутки.
Учащение использования отдельного бронходилататора короткого действия свидетельствует об ухудшении состояния и требует повторной оценки терапии бронхиальной астмы.
Дети младше 12 лет: ЭрБуФо Форспиро не предназначен для детей младше 12 лет в связи с отсутствием данных.

Б. Поддерживающая и купирующая терапия
Пациенты применяют ежедневную поддерживающую дозу ЭрБуФо Форспиро и дополнительно используют данный препарат для купирования симптомов. Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе ЭрБуФо Форспиро в качестве препарата неотложной помощи.

Рекомендуемые дозы
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Pекомендуемая поддерживающая доза: 2 ингаляции в сутки (по 1 ингаляции утром и вечером либо 2 ингаляции только утром или только вечером).
Для некоторых пациентов поддерживающей дозой могут быть 4 ингаляции в сутки (по 2 ингаляции 2 раза в сутки).
При появлении симптомов применяется 1 дополнительная ингаляция по требованию. Если спустя несколько минут симптомы все еще сохраняются, снова применяется дополнительная ингаляция. За один раз возможно применение не более 6 ингаляций.
Обычно не требуется более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время.
Пациентам, использующим более 8 ингаляций в сутки, настоятельно рекомендуется обратиться за медицинской помощью. Им необходимо повторное обследование и пересмотр поддерживающей терапии.
У пациентов, часто использующих ингаляции ЭрБуФо Форспиро «по требованию», необходимо тщательно контролировать появление дозозависимых нежелательных реакций.

Дети младше 12 лет
Поддерживающая и купирующая терапия с помощью ЭрБуФо Форспиро не рекомендована.

ХОБЛ
 
Рекомендуемые дозы
Взрослые (18 лет и старше): 2 ингаляции 2 раза в сутки.

Общие сведения
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Данных в отношении применения ЭрБуФо Форспиро для лечения пациентов с нарушением функции печени или почек нет. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно путем печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать повышения их экспозиции.

При пропуске применения примите дозу препарата, как только вспомните об этом. Если уже подошло время применения следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу.
Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Инструкция по пользованию устройством
Пациентам следует продемонстрировать как пользоваться ингалятором Форспиро. Необходимо регулярно контролировать правильное пользование ингалятором.

Ингалятор содержит 60 доз препарата в форме порошка в блистерной ленте из фольги. Ингалятор снабжен индикатором, показывающим, сколько доз в нем осталось, счет ведется от 60 до 0. При использовании последних 10 доз цифры на индикаторе будут отображаться на красном фоне.
Ингалятор невозможно использовать повторно. Утилизируйте ингалятор, когда препарат в нем закончится, и воспользуйтесь новым.

Подготовка ингалятора
• Откройте прозрачную дверцу боковой камеры.
• Удалите   блистерную   ленту   из   боковой   камеры,   осторожно   оторвав   ее    по
«зубчикам» боковой камеры, как показано ниже. Нельзя тянуть или выдергивать
ленту.

• Закройте дверцу боковой камеры и выбросите использованную ленту.

Примечание: по мере использования боковая камера постепенно заполняется лентой. Лента с черными полосками не содержит лекарственный препарат.
Позже в боковой камере появятся пронумерованные ячейки ленты. Не следует оставлять более двух ячеек ленты в боковой камере, так как они могут забить ингалятор. Ленту следует осторожно оторвать, как показано выше, и безопасно утилизировать.

Использование ингалятора

1. Открывание

• Откройте защитный колпачок по направлению книзу, чтобы освободить мундштук.
• Проверьте индикатор доз, чтобы узнать, сколько доз осталось в устройстве.

Подготовка дозы
 
• Приподнимите край белого рычажка. Боковая камера должна быть закрыта.

Примечание: на белый рычажок следует нажать только тогда, когда Вы готовы вдохнуть дозу, иначе это может привести к напрасной трате препарата.

• Открывание: полностью сдвиньте белый рычажок, насколько это возможно, до щелчка, что выведет новую дозу препарата на нужную позицию, сверху будет виден номер.

• Закрывание: после этого полностью закройте белый рычажок, чтобы он вернулся на исходную позицию со щелчком. Теперь ингалятор готов к использованию.

2. Ингаляция
• Сделайте глубокий выдох без усилий, держа ингалятор на некотором расстоянии ото рта. Никогда нельзя делать выдох в ингалятор, это может привести к изменению дозы!
• Держите ингалятор таким образом, чтобы защитный колпачок был обращен вниз.
• Плотно сожмите губы вокруг мундштука.
• Необходимо сделать медленный и глубокий вдох через рот (не через нос).
 
• Выньте мундштук изо рта, задержите дыхание на 5–10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта.
• Медленно выдохните (но не в ингалятор!).
• Закройте мундштук защитным колпачком.
• После ингаляции прополощите рот водой. Это поможет предотвратить грибковую инфекцию полости рта и охриплость.

Чистка ингалятора
• При необходимости протирайте мундштук снаружи чистой сухой тканью.
• Не разбирайте ингалятор для того, чтобы почистить его, или с какой-либо другой целью!
• Не используйте воду и влажные салфетки для чистки ингалятора, поскольку влага может изменить дозу!
• Никогда не вставляйте булавки или другие острые предметы в мундштук или другие части, поскольку это может повредить ингалятор!

Передозировка

Передозировка формотерола, вероятно, приведет к эффектам, характерным для агонистов бета2-адренорецепторов: тремору, головной боли, сильному сердцебиению. В отдельных случаях отмечают тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинение интервала QTc, аритмию, тошноту и рвоту. Может быть показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Доза 90 микрограмм, введенная в течение трех часов, у пациентов с острой бронхиальной обструкцией не вызывала опасения по поводу безопасности.

Острая передозировка будесонида, даже очень высокими дозами, не вызовет клинических проблем. При длительном применении в чрезмерных дозах могут возникать системные кортикостероидные эффекты, такие как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.

Если терапия препаратом ЭрБуФо Форспиро должна быть отменена из-за передозировки формотерола, рассматривают необходимость проведения соответствующей терапии ингаляционным кортикостероидом.

При беременности и кормлении

• Беременные или планирующие беременность женщины перед приемом данного препарата должны проконсультироваться с лечащим врачом. Данный препарат нельзя применять без назначения врача.

•  Если беременность наступила в период применения данного препарата, не следует прекращать его применение, но о беременности следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.

Во время беременности препарат можно применять, только если преимущества превышают потенциальные риски.

•  Женщины, кормящие грудью, перед началом применения ЭрБуФо Форспиро должны проконсультироваться с лечащим врачом. Применение препарата возможно, только если ожидаемая польза терапии для матери превышает любой возможный риск для ребенка.