БРОНОЛАК

Состав и форма выпуска

• сехифенадин50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кремния диоксид

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 302 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид — 2 мг, магния стеарат — 6 мг.

Лекарственная форма

• Таблетки

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых Н_{-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.}

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н_{-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.}

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов, нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Распределение Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизм Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. Выведение После приема в однократной дозе 50 мг T1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T1/2 укорачивается до 5.8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме. С желчью выводится из организма 50% дозы, с мочой — 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% — в виде метаболитов.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, слабая боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита. Со стороны ЦНС: при применении препарата в высоких дозах — возбуждение, бессонница. Прочие: редко — лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость.

Особые условия

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста. Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа). В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Лицам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Сехифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на ЦНС, однако в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя

Особые условия хранения

Дозировка

• 50 мг

Передозировка

сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.