Дексалгин

Состав и форма выпуска

Активные вещества: метамизол натрия -500,0 мг, питофенона гидрохлорид — 2,0 мг, фенпивериния бромид — 0,02 мг Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, трилон Б, вода для инъекций до 1,0 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения — около 0,7 л / кг. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-амино-антипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный, 4-аминоантипирин (АА), активный, 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный, 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный. Идентифицированы около двадцати дополнительных метаболитов, включая сульфаты и конъюгаты глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита метамизола натрия обнаруживаются в цереброспинальной жидкости и экскретируются с материнским молоком, связываются до 60% с плазменными протеинами. Элиминируются в основном через почки. Значимые изменения концентраций и клиренса метаболитов метамизола натрия установлены у пациентов с циррозом печени. Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид являются слаболипидорастворимыми и полностью ионизируются. Не проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления. Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромида выводятся из организма в основном в неизмененном виде до 90% с мочой и до 10% с желчью. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов. Пациенты с нарушениями функции печени. Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Побочные действия

В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парез аккомодации. Со стороны дыхательной системы: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа, приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой) Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство жжения в эпигастральной области. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (обусловлено метаболитами метамизола натрия), затруднение мочеиспускания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, цианоз. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). Местные реакции: при внутримышечном введении инфильтраты в месте введения. Обо всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Особые условия

 Введение следует осуществлять под строгим наблюдением врача, располагая возможностями для оказания неотложной помощи в связи с риском анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу натрия или производным пиразолона.
 Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения артериального давления).
 Внутривенную инъекцию следует вводить медленно, в положении лежа и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и частоты дыхания.
 Недопустимо (до выяснения причин возникновения болевого синдрома) использование препарата с целью купирования острых болей в животе.
 Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях (почечная или печеночная колика) и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта).
 Прием препарата больными атонической бронхиальной астмой и поллинозами повышает риск развития аллергических реакций.
 В период лечения препаратом нельзя применять алкоголь.
 При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить введение препарата.
 При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
 Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 ч с момента введения препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На период применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Бараспана:  с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.  тиамазола и цитостатиков повышается риск развития лейкопении,  Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.  Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.  Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.  Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.  При совместном назначении с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление М-холинолитического действия.  При совместном применении с этанолом наблюдается взаимное усиление эффектов.  Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.  Рентгеноконтрастные лекарственные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия. Метамизол натрия вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.  Эффект Бараспана усиливают: кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляют инактивацию метамизола натрия).  При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Дозировка

Парентерально (внутривенно, внутримышечно). Перед введением раствор должен быть согрет до температуры тела.

Раствор не совместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Препарат предназначен для краткосрочного применения!

Взрослым и подросткам старше 15 лет внутримышечно вводят 2 мл раствора 2 раза в день, суточная доза не должна превышать 4 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней. Внутримышечно — взрослым и детям старше 15 лет вводят по 2-5 мл в зависимости от вида и тяжести клинической симптоматики. При наличии показаний инъекцию можно повторить через 6-8 ч. Но продолжительность подобного применения не должна превышать 2-3 суток. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл.

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят внутривенно медленно (по 1 мл в течение 1 минуты) по 2 мл, при необходимости повторно через 6-8 часов. Внутривенное введение следует проводить медленно (по 1 мл в течение, по крайней мере, 1 минуты), в положении больного лёжа и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Для медленного внутривенного введения обычно достаточно 2 мл препарата.

Продолжительность лечения 2-3 дня.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
После достижения терапевтического эффекта допускается перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами.

При отсутствии терапевтического эффекта лечение прекращается.

Для детей до 15 лет суточную дозу устанавливают с учётом массы тела (см. таблицу).

Пациенты в возрасте старше 65 лет

Снижения дозы, как правило, не требуется. У пациентов с возрастными нарушениями функции печени и почек, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Метамизол натрия выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени

У таких пациентов увеличивается период полувыведения активных метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении снижать дозу не требуется.

Отсутствует достаточный опыт длительного применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

При беременности и кормлении

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 ч с момента введения препарата.