ДЕКСАПОЛ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг N20 (2×10) (блистеры).

СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40 мг,
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия карбонат, кросповидон, повидон К-90, стеарат кальция, эудрагид L-30-В-55, натрия гидроксид, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, железа оксид желтый, эмульсия симетикона 30%.
Описание: продолговатой формы, желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакодинамика

Пантопразол является блокатором желудочной секреции, снижает секрецию соляной кислоты из париетальных клеток ингибированием Н+, К+ АТФ-азного протонного насоса, фермента, катализирующего финальную ступень секреции соляной кислоты. При этом препарат способствует ингибированию как базовой, так и стимулированной (независимо от природы стимула) секреции кислоты. Ингибирование кислотной секреции после однократного приема продолжается в течение 24-72 часов. При прекращении приема препарата секреторная активность постепенно возвращается к исходной через 7 дней. Не угнетает секрецию пепсина, повышает сывороточный уровень гастрина, который возвращается до исходного значения обычно в течение 1-2 недель после прекращения терапии препаратом. Способствует проявлению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Сmах равная 1,0-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0-3,0 мкг/мл – через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Объем распределения (Vd) составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения (Т1/2) препарата – 1 ч. одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Абсолютная биодоступность – 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и Сmах. При применении препарата у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Препарат не кумулируется в организме. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax y пожилых людей не является клинически значимым.

Побочные действия

Препарат обычно очень хорошо переносится. В некоторых случаях (около 1%) возможны:
Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство недомогания, парестезии, в отдельных случаях – депрессия и галлюцинации (у предрасположенных пациентов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:
— колит, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изменение вкусовой чувствительности, стоматит, повышение активности печеночных ферментов с повышением и без повышения уровня билирубина, гликозурия, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы:
— ларингит,
— редко – бронхоспазм, астма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
— артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны системы кроветворения:
— в отдельных случаях – анемия.

Кожные реакции:
— кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема.

Прочие реакции:
— в отдельных случаях – периферические отеки, нарушения зрения, гематурия, импотенция, усиление потоотделения, лихорадка, почечные боли.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в желудке и пищеводе, так как прием препарата может маскировать симптоматику, что затрудняет и отдаляет правильную диагностику.

Лекарственное взаимодействие

Препарат замедляет выведение из организма дизепама, варфарина и фенитоина, а также других лекарственных средств, которые метаболизируется путем микросомального окисления в печени при участии цитохрома Р450.
На фоне приема препарата возможно снижение всасывания некоторых лекарств, для которых рН желудочного сока является важным определяющим фактором их биологической доступности (например, кетоконазол, ампициллин и его производные, соли железа).
Установлено, что при одновременном применении препарата с антацидами, метопрололом, теофиллином, лидокаином и хинидином не наблюдается изменение действия лекарственных средств.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Симптоматическое лечение язвы желудка и рефлюкс-эзофагита: рекомендуемой дозой является 20-40 мг ежедневного приема в течение 2-4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается ещё 4 недели. Продолжительность курса терапии устанавливается в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.
При дуоденальной язве: обычной дозой является 20-40 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 4 недели.
При плохой заживляемости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения.
Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10-40 мг в день. Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется.
При синдроме Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг, ежедневно. Индивидуально дозу можно увеличить до 240 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания.
Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori препарат принимают в дозе 40 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7 или 14 дней. Для полного излечивания язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами.
При язве, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рекомендуемой дозой пантопразола является 20-40 мг в день.

Передозировка

Однократный прием препарата в дозе до 400 мг не приводит к развитию каких-либо угрожающих симптомов. В случае ещё большей передозировки, из-за отсутствия специфического противоядия, должно быть проведено промывание желудка и симптоматическое лечение. Очищение крови от препарата гемодиализом неэффективно.

При беременности и кормлении

При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, потому что в экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.