ДЕКСАТОБРОМ
- Фармакотерапевтическая группа: Средство, преимущественно применяемое в офтальмологии
- Категория: Офтальмологические препараты
- Активное вещество: Цефепим
Цены на ДЕКСАТОБРОМ в Ташкенте

ТОБРОМ капли глазные 5мл 0,3%
- Страна происхождения: Румыния
- Активное вещество: Сахаромицеты Буларди
- S.C. Rompharm Company S.R.L.
Цена: от 29000 UZS

ДЕКСАТОБРОМ капли глазные 5мл
- Страна происхождения: Румыния
- Активное вещество: Бетаметазон, Гидроксокобаламин, Диклофенак
- Rompharm Company SRL
Цена: от 45900 UZS
Показания к применению | Противопоказания |
— инфекционные заболевания глаз, в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит,
— кератит (без повреждения эпителия), — лечение и профилактика послеоперационных инфекций в офтальмохирургии. |
— эпителиальный кератит, вызванный Herpes simplex (древовидный кератит),
— вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (в т.ч. при ветряной оспе), — микобактериальные инфекции глаз, — грибковые заболевания глаз, — острые формы гнойных инфекций глаз (при отсутствии антибактериальной терапии), — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Препарат не назначают после неосложненного удаления инородного тела из роговицы. |
Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,5 г N1 (флаконы)
Лекарственная форма
Препарат по 0,5 г или 1,0 г во флаконах. Флаконы с инструкцией по применению в упаковке из картона.
Фармакокинетика
Биодоступность цефепима — 100%.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения
Доза цефепима |
0,5 ч |
1 ч |
2 ч |
4 ч |
8 ч |
12 ч |
Сmax, мкг/мл |
500 мг |
38,2 |
21,6 |
11,6 |
5,0 |
1,4 |
0,2 |
39,1±3,5 |
1 г |
78,7 |
44,5 |
24,3 |
10,5 |
2,4 |
0,6 |
81,7±5,1 |
2 г |
163,1 |
85,8 |
44,8 |
19,2 |
3,9 |
1,1 |
163,9±25,3 |
* Представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной инфузии цефепима, максимальная концентрация (Сmах).
Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)
после внутримышечного введения
Доза цефепима |
0,5 ч |
1 ч |
2 ч |
4 ч |
8 ч |
12 ч |
Cmax, мкг/мл |
Tmax ,ч |
500 мг |
8,2 |
12,5 |
12,0 |
6,9 |
1,9 |
0,7 |
13,9±3,4 |
1,4±0,9 |
1 г |
14,8 |
25,9 |
26,3 |
16,0 |
4,5 |
1,4 |
29,6±4,4 |
1,6±0,4 |
2 г |
36,1 |
49,9 |
51,3 |
31,5 |
8,7 |
2,3 |
57,5±9,5 |
1,5±0,4 |
* представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения, Сmах, время достижения максимальной концентрации (ТСmах).
Средний объем распределения равен 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет — 0,33 л/кг.
С белками плазмы крови связывается около 20% введенной дозы.
Терапевтические концентрации обнаруживается в различных жидкостях организма, таких как моча, желчь, перитонеальная жидкость, слюна, и в тканях организма, таких как слизистая оболочка бронхов, простата, аппендикс и желчный пузырь. В незначительной степени выводится с грудным молоком.
Цефепим проникает через воспаленный гематоэнцефалический барьер. Цефепим слабо метаболизируется до N-метилпирролидина (NMP), который быстро преобразовывается в N-окись (NMP-N-окись). Цефепим выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N- метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима.
Период полувыведения составляет 2 ч, примерно 15% дозы метаболизируется в печени и почках.
Пациенты с нарушениями функции почек
Период полувыведения из организма при почечной недостаточности увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом и клиренсом креатина.
При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе, и 19 часов при непрерывном перитонеальном диализе. При нарушенной функции почек требуется корректировка дозы.( См. раздел «Способ применения»).
Пациенты с нарушениями функции печени
цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировка дозы для таких больных не требуется.
Пациенты старше 65 лет
После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет отмечалось увеличение площади под кривой зависимости «концентрация — время» (AUC) и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. При нарушенной функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка дозы.
Дети
препарата исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно, а также после повторного введения препарата (каждые 8-12 часов, в течение не менее 48 часов). После однократного внутривенного введения общий клиренс и объем распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг, соответственно. Период полувыведения из организма составлял в среднем 1,7 часа. Выведение цефепима в неизменном виде почками составляло 60,4% от введенной дозы, а почечный клиренс — в среднем 2,0 мл/мин/кг.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритема), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги,
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко — нарушение функции почек, токсическая нефропатия,
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, при длительной терапии — дисбактериоз, крайне редко — псевдомембранозный энтероколит,
Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, повышенная кровоточивость,
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, боль в горле.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в груди.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, при внутримышечном введении — гиперемия и болезненность в месте введения.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной» фосфотазы, гипербилирубинемия, положительная прямая проба Кумбса, ложноположительная проба на глюкозу мочи.
Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, периферические отеки, кандидоз.
Особые условия
У пациентов с нарушенной функцией почек (К/К ≤ 60 мл/мин) доза или интервал времени приёма цефепима для инъекций следует скорректировать в зависимости от функции почек.
(См. раздел «Способ применения и дозы»).
Почечная функция должна тщательно отлеживаться в случае применения одновременно с цефепимом препаратов с возможной нефротоксичностью, таких как аминогликозиды и петлевые диуретики.
При возникновении диареи во время лечения цефепимом следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. В случае развития псевдомембранозного колита препарат отменяют, среднетяжелая и тяжелая формы осложнения требуют назначения ванкомицина или метронидазола.
Больным, у которых возможна диссеминация из очага инфекции и имеется подозрение на менингит, следует назначить альтернативный антибиотик с клинически подтвержденной эффективностью при менингите.
В случае появления аллергической реакции применение препарата прекращают, серьезная реакция немедленного типа может потребовать введения эпинефрина, глюкокортикоида и проведения других неотложных мер.
Применение цефепима возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительный результат теста на глюкозу в моче.
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
Беременность и период лактации.
Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях. В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Изучение влияния препарата на способность к концентрации внимания не проводилось, однако, учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортом и работы с опасными механизмами, требующей повышенной скорости психомоторных реакций во время лечения препаратом.
Лекарственное взаимодействие
· Раствор цефепима нельзя смешивать с растворами аминогликозидов (гентамицином, тобрамицином, амикацином, нетилмицином), метронидазола, ванкомицина, аминофиллина. При необходимости эти растворы вводят отдельно.
· Раствор препарата может быть добавлен к раствору ампициллина, если концентрация каждого из смешивающих растворов не превышает 40 мг/мл.
· Петлевые диуретики и полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима, удлиняют период полувыведения, повышают концентрацию препарата в крови, усиливают нефротоксичность.
· При одновременном использовании цефепима с аминогликозидами проявляется синергизм. Однако одновременно и усиливается риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидов наряду с повышением дозы последних.
· С макролидами, хлорамфениколом или тетрациклинами — проявляется антагонизм.
· Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение цефалоспоринов и повышают риск развития кровотечения.
Особые условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Дозировка
Вводят внутривенно (струйно, капельно) или внутримышечно.
Доза и путь введения зависят от локализации, характера и типа инфекции, функции почек и возраста больного.
Внутривенное введение.
Для в/в струйного введения, Тетрапим можно растворять в следующих растворителях:
· стерильная вода для инъекций,
· 5 % раствор декстрозы (глюкозы),
· 0,9 % раствор натрия хлорида.
Растворяют в небольшом объеме (5-10 мл) и вводят в/в струйно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в небольшом объеме (5-10 мл) одного из нижеперечисленных растворов, и доводят объем тем же раствором до 50 мл или 100 мл, вводят в течение не менее 30 мин:
· 0,9% раствор хлорида натрия,
· 5% или 10% раствор декстрозы (глюкозы),
· раствор натрия лактата,
· комбинация 5% раствора декстрозы и 0,9% раствора хлорида натрия,
· комбинация лактата Рингера и 5 % раствора декстрозы,
Во время инфузии рекомендуется приостановить введение других растворов.
Внутримышечное введение.
Для в/м введения Тетрапим можно растворять в следующих растворителях:
· вода для инъекций,
· 0,9% раствор натрия хлорида,
· 0,5% или 1% раствор лидокаина гидрохлорида.
При в/м вводят глубоко в мышцу, например, в верхний наружный квадрант ягодицы, необходимо провести предварительную аспирацию, чтобы исключить попадание иглы в сосуд и не допустить введение раствора, особенно лидокаина, в кровь!
Следующие минимальные количества растворителя необходимо использовать для растворения сухого порошка Тетрапима:
|
Объем раствора для разведения |
Приблизительный объем полученного раствора, мл |
Внутривенное введение |
||
0,5 г/флакон |
5 |
5,6 |
1 г/флакон |
10 |
11,3 |
2 г/флакон |
10 |
12,5 |
Внутримышечное введение |
||
0,5 г /флакон |
1,3 |
1,8 |
1 г/флакон |
2,4 |
3,6 |
Хранение растворов для внутривенного и внутримышечного введения
Приготовленные растворы препарата для внутривенного и внутримышечного введения стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-80 С).
Как и все растворы для парентерального введения, перед введением, приготовленные растворы препарата следует проверить на отсутствие видимых механических включений. В противном случае запрещается использовать приготовленный раствор. При хранении порошок и приготовленный раствор могут потемнеть, что не влияет на активность и качество препарата.
Рекомендуемые дозы у взрослых и у детей с массой тела более 40 кг с нормальной функцией почек.
Характер и локализация инфекции |
Разовая доза, путь и частота |
Продолжительность |
Инфекции нижних дыхательных путей |
1,0 — 2,0 г внутривенно каждые 12 ч |
10 |
Среднетяжелые неосложненные и осложненные инфекции почек и |
0,5 — 1,0 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч |
7-10 |
Тяжелые неосложненные и осложненные |
2,0 г внутривенно каждые 12 ч |
10 |
Осложненные инфекции брюшной полости |
2,0 г внутривенно каждые 12 ч |
7-10 |
Среднетяжелые и тяжелые неосложненные |
2,0 г внутривенно каждые 12 ч |
10 |
Нейтропеническая лихорадка, |
2,0 г внутривенно каждые 8 ч |
7 |
Дети
Дети от 2 месяцев с массой тела до 40 кг
При инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг каждые 12 часов в течение 10 дней. В случае тяжелых инфекций — каждые 8 часов.
Пациентам с фебрильной нейтропенией, септицемией, бактериальным менингитом следует вводить 50 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.
Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г.
Опыт внутримышечного введения препарата детям ограничен.
Пациенты с нарушением функции печени. Больным этой категории нет необходимости снижать дозу цефепима.
Пациенты с нарушением функции почек.
Режимы дозирования для больных с нормальной функцией почек, с почечной недостаточностью и для больных, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе.
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Частота введения в зависимости от разовой дозы |
||
>60 мл/мин (нормальная функция почек) |
0,5 г каждые 12 ч |
1,0 г каждые 12 ч |
2,0 г каждые 8 ч или каждые 12 ч |
30-60 мл/мин |
0,5 г каждые 24 ч |
1,0 г каждые 24 ч |
2,0 г каждые 12 ч или каждые 24 ч |
11-29 мл/мин |
0,5 г каждые 24 ч |
1,0 г каждые 24 ч |
2,0 г каждые 24 ч |
<11 мл/мин |
0,25 г каждые 24ч |
0,5 г каждые 24 ч |
1,0 г каждые 24 ч |
Перитонеальный диализ |
0,5 г каждые 48 ч |
1,0 г каждые 48 ч |
2,0 г каждые 48 ч |
Гемодиализ |
1,0 г в первый день гемодиализа, далее 0,5 г каждые 24 ч или 1,0 г каждые 24 ч |