Дексципроф

Состав и форма выпуска

• галантамина гидробромид 10 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. галантамина гидробромид 2.5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. галантамина гидробромид1 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. галантамина гидробромид5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Состав и форма выпуска упак 10 ампул по 1мл

Лекарственная форма

• Раствор для инъекций Раствор для инъекций прозрачный Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Всасывание Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Распределение Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизм Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выведение Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК). в особых клинических случаях При почечной недостаточности клиренс снижается.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия, редко — кишечная колика. Со стороны ЦНС: часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость, редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации). Прочие: повышенное потоотделение, редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр. При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина. При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина. CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 мг/мл 10 мг/мл 2,5 мг/мл 5 мг/мл

Передозировка

тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, в тяжелых случаях — судороги, кома.