Депрес

Состав и форма выпуска

• 1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 3 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель индигокармин. 1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 5 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель индигокармин.

Таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на четыре части.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель Понсо 4R.

Лекарственная форма

• Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакодинамика

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2–5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс® (варфарин) полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови — 1–5 мкг/мл (0,003–0,015 ммоль/л). Связывается с белками крови на 97–99%. Варфарекс® (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с мочой (92% — в виде метаболитов, минимальная часть — в неизмененном виде) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 после однократного приема внутрь — 20–60 (в среднем 40) ч. Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса® (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При нарушении функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса® (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Побочные действия

• Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто — кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушение кровообращения в конечностях или во внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев ног. Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов, желтуха). Аллергические реакции: зуд, крапивница, дерматит. Прочие: лихорадка, общая слабость, изменение картины периферической крови, преходящая алопеция.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения Варфарексом® следует регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы. При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам необходимо сообщать им, что Вы принимаете Варфарекс®. Следует обратиться к врачу, если появляются нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей (поносом), лихорадкой. Беременность в период лечения Варфарексом® весьма нежелательна, поэтому необходимо использовать эффективные методы ее предупреждения. Необходимо быть осторожными при обращении с острыми и травмоопасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии). Безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно. Данных о неблагоприятном влиянии Варфарекса® на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет. Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 табл. Варфарекса® содержит 106–112 мг лактозы.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность Варфарекса может изменяться под влиянием многих лекарственных средств.

Действие Варфарекса усиливается при его одновременном применении с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении C-17), ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, с гепарином, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизопирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилутамидом, омепразолом, пароксетином, прогуанилом, пероральными гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, с тамоксифеном, тироксином, хинином, хинидином, флувоксамином, флуконазолом, фторурацилом, хинолонами, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой, этанолом.

НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы изоферментов цитохрома P_{, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости назначения хлорамфеникола антикоагулянтную терапию можно временно прекратить.}

Диуретики могут уменьшать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к повышению содержания факторов свертывания).

Действие Варфарекса ослабляется при его одновременном применении с барбитуратами, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, карбамазепином, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, колестирамином.

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат или другие лиственные овощи) может уменьшить эффективность Варфарекса. Курение может также уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Особые условия хранения

Дозировка

• 3 мг 5 мг

Передозировка

Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.

Лечение: если протромбиновое время составляет более 5% и нет других возможных источников кровотечения (например, нефроуролитиаз), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата и прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения назначают витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать эффективные методы контрацепции.

Варфарин в незначительных количествах выводится с грудным молоком и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, при этом рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в первые дни терапии варфарином.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.