ДЕТРИФОРС

Состав и форма выпуска

• лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 2.72 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 2.5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Состав и форма выпуска 14 — блистеры (2) — пачки картонные

Лекарственная форма

• плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской на другой. Таблетки Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой. Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата — через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема лизиноприла внутрь Cmax достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Распределение Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Метаболизм Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выведение Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T1/2 составляет 12 ч. в особых клинических случаях У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Побочные действия

• Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Частота прочих побочных реакций — менее 1%. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос. Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях — агранулоцитоз.

Особые условия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента. Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон®, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы. Лечение препаратом Диротон® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст. У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон®. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения. При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон®, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг 10мг 2,5 мг 2,5 мг 14шт., 2,5мг 14шт., 20 мг 20 мг 14шт., 20мг 5 мг 5мг 5мг 14шт.,

Передозировка

выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность