ДИКЛОБЕРЛ

Состав и форма выпуска

• метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171). метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171). метформина гидрохлорид 850 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171). метформина гидрохлорид1000 мг Вспомогательные вещества: повидон К25, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171)

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней насечкой для деления. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза,

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии,

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Cmax метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%. Распределение Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Выведение Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. После приема внутрь T1/2 составляет около 6.5 ч. в особых клинических случаях При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии — тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата. Со стороны обмена веществ: в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания). Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях — мегалобластная анемия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования). Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек. Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год. Курс лечения препаратом Сиофор® 500 и Сиофор® 850 необходимо заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить эту терапию еще в течение 2 дней после данного обследования или после операции. При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении препарата Сиофор® не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор®. При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор®. Сиофор® может ослабить действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития лактацидоза. Фармакокинетическое взаимодействие Фуросемид увеличивает Cmax метформина в плазме крови. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение. Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин

Особые условия хранения

Дозировка

• 1000 мг 500 мг 850 мг

Передозировка

лактацидоз, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания.