Доксициклин

Состав и форма выпуска

• венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (84.93 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. венлафаксин (в форме гидрохлорида)75 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (169.86 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат венлафаксина гидрохлорид 169.68 мг, что соответствует содержанию венлафаксина 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый. Состав желатиновых капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, желатин. венлафаксина гидрохлорид84.84 мг, что соответствует содержанию венлафаксина75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый. Состав желатиновых капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, желатин

Состав и форма выпуска Таблетки 37,5 мг — 28 шт в уп.

Лекарственная форма

• Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой, содержимое капсул — смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой, содержимое капсул — смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной стороне, с гравировкой «Е741», без или почти без запаха. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной стороне, с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются. Распределение Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Метаболизм и выведение Основной метаболит — ОДВ. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками. в особых клинических случаях У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Побочные действия

• Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В порядке снижения частоты: часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (

Особые условия

Отмена препарата Велаксин: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг, 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг, 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг). У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендуется прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин® . Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

Особые условия хранения

Дозировка

• 150 мг 25мг, 37,5мг, 50мг, 75мг 37,5 мг 37,5мг 75 мг

Передозировка

изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования).