ДОКСЦЕФ
- Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (гр.цефалоспоринов)
- Категория: Антибиотики
- Активное вещество: Гемцитабин
Товары не найдены.
Показания к применению | Противопоказания |
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит), для лечения тонзиллита и фарингита Доксцеф назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также при известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широко применяемым антибиотикам, — инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию), — неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый цистит и пиелонефрит), — инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, гнойное воспаление околоногтевого валика — паронихия, карбункул) — неосложненный гонококковый уретрит. |
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам — редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкоза – галактозы — детям с установленным состоянием фенилкетонурии — детский возраст до 12 лет — беременность и период лактации |
Состав и форма выпуска
- гемцитабина гидрохлорид 1.14 г, что соответствует содержанию гемцитабина 1 г Вспомогательные вещества: маннитол — 1000 мг, натрия ацетат — 62.5 мг. гемцитабина гидрохлорид 228 мг, что соответствует содержанию гемцитабина 200 мг Вспомогательные вещества: маннитол — 200 мг, натрия ацетат — 12.5 мг.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.
гемцитабина гидрохлорид | |
что соответствует содержанию гемцитабина |
Вспомогательные вещества: маннитол — 200 мг, натрия ацетат — 12.5 мг.
Флаконы из стекла типа I (1) — пачки картонные.
Лекарственная форма
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.
Фармакокинетика
Распределение Связывание с белками плазмы незначительное. Выведение T1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2′-дезокси-2′,2′-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде. Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м2. в особых клинических случаях Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что Vd в значительной степени зависит от пола. Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м2, зависит от пола и возраста.
Побочные действия
- Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, часто — фебрильная нейтропения, крайне редко — тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция. Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушение сна, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — отек, периферический отек, редко — инфаркт миокарда, артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — нарушение функции печени, обычно легкой степени, редко требующее прекращения лечения, тошнота, рвота, диарея, стоматит, запор. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — протеинурия легкой степени и гематурия. Дерматологические реакции: очень часто — кожные высыпания легкой степени, сопровождающиеся зудом, алопеция (обычно минимальная потеря волос), редко — язвы, образование везикул. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, иногда — бронхоспазм, интерстициальные пневмониты. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине. Прочие: гриппоподобный синдром, повышение температуры тела, боль, озноб, миалгия, астения, кашель, ринит, недомогание и потливость, реакции в месте инъекции. Повышение температуры тела и астению часто регистрируют как отдельные симптомы. Гиперчувствительность: Анафилактоидные реакции регистрировались редко. Была зарегистрирована лучевая токсичность. Постмаркетинговые данные
Особые условия
Лечение гемцитабином можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу. Необходимо проводить регулярное обследование больного и оценку функции почек и печени. Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности. Гемцитабин может подавлять активность костного мозга, что проявляется лейкопенией, тромбоцитопенией или анемией. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований влияния гемцитабина на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Тем не менее известно, что гемцитабин может вызывать сонливость от слабой до умеренной степени выраженности, особенно совместно с употреблением алкоголя. Пациентов следует предостерегать от управления механизмами в тех случаях, когда они чувствуют сонливость.
Лекарственное взаимодействие
Лучевая терапия Одновременное применение (совместное или с интервалом менее 7 дней): токсичность, сопряженная с таким мультимодальным лечением, зависит от множества различных факторов: дозы гемцитабина, частоты введения гемцитабина, дозы лучевой терапии, техники планирования лучевой терапии, типа и объема облучаемой ткани. Доклинические и клинические исследования показали, что гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием. В единственном исследовании, в котором гемцитабин вводился в дозе 1000 мг/м2 в течение 6 недель одновременно с терапевтическим облучением грудной клетки у больных немелкоклеточным раком легкого, была зафиксирована значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально опасного для жизни воспаления слизистых оболочек, главным образом эзофагита, а также пневмонита, особенно у пациентов с большим объемом облучения тканей (медиана объема облучения 4795 см3). Проводившиеся позже исследования (исследования II фазы при немелкоклеточном раке легкого) свидетельству
Особые условия хранения
Дозировка
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При беременности и кормлении
Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.
Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.