ДОЛУТЕГРАВИР

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45.113 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат,
Состав оболочки: эудрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), тальк, Опадрай 03F58750 белый.
Описание: Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг N14 (1×14), N30 (3×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Пантопразол является блокатором желудочной секреции, он угнетает активность H+/K+-ATФазу в париетальных клетках желудка и таким образом блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты. Это приводит к уменьшению уровня базальной секреции независимо от природы раздражения. Проявляет антибактериальную активность относительно Нelicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Терапевтический эффект после одноразовой дозы наступает быстро и сохраняется на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Период полувыведения – приблизительно 1 час. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве наблюдается в кале. Не кумулирует. Период полувыведения у больных циррозом печени возрастает до 7–9 часов, с печеночной недостаточностью – увеличивается незначительно, но период полувыведения основного метаболита достигает 2–3 часов.

Побочные действия

Нечасто:
— головная боль, головокружение,
— сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор,
— кожная сыпь, зуд, экзантема,
— астения, утомляемость и недомогание,
— повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, g-GT),
— нарушение сна.

Редко:
— агранулоцитоз,
— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок),
— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина,
— повышение содержания билирубина,
— изменение веса, нарушение вкуса,
— депрессия (и все сопутствующие ухудшения),
— нарушение зрения / нечеткость зрения,
— крапивница, ангионевротический отек,
— артралгия, миалгия,
— гинекомастия,
— повышение температуры тела, периферические отеки.

Очень редко:
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения,
— дезориентация (и все сопутствующие ухудшения).

Неизвестно:
— гипонатриемия, гипомагниемия,
— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения),
— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность,
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность,
— интерстициальный нефрит.

Особые условия

Перед началом лечения и после него необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода и желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Диагноз рефлюксной болезни должен подтвердиться эндоскопически.

Не рекомендуется назначать Золопент больным с неязвенной диспепсией.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение должно проводиться под регулярным контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении препарат необходимо немедленно отменить).

При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Дальнейшие исследования должны быть обусловлены, если симптомы сохраняются при адекватном лечении. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Золопента, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Лекарственное взаимодействие

Препарат Золопент может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например, кетоконазола).

Пантопразол метаболизируется в печени с помощью системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются с помощью этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фен-прокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами).

Взаимодействия с антацидами, которые назначались одновременно, не выявлено.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Золопента.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксицилином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сут.) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг одноразово) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени.

Рекомендованная доза для детей старше 12 лет и взрослых составляет
1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в день).

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В за-висимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации H. pylori у взрослых могут быть применены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксицилина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день,

б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день

в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксицилина 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола 2 раза в день

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Золопент рекомендованная доза составляет 1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в сут. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в сут.).

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости дозу в дальнейшем титруют, повышая или снижая ее, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозу, которая превышает 80 мг в сут., необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но только на время, необходимое для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний зависит лишь от клинической необходимости.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна быть снижена до 1 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения, лечение препаратом Золопент необходимо прекратить.

Не следует применять Золопент в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.

Не следует применять Золопент в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с недостаточностью функции почек.

Коррекция дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функций почек.

Общие указания.
Золопент таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии вторую таблетку Золопента принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят на протяжении 7 дней, но она может быть продлена до 2 недель.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки 2 недели. Если двухнедельного срока недостаточно, лечение можно продлить в течение следующих 2 недель.

Для лечения язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 недели. Если этого недостаточно, лечение можно продлить в течение следующих 4 недель.

Передозировка

Симптомы: неизвестны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

При беременности и кормлении

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Золопент не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Применение у детей

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет.