Дуктал

Состав и форма выпуска

• бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства). Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства). Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная. бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, вода очищенная. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная. бикалутамид 50 мг, Вспомогательные ингредиенты – лактозы моногидрат 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, состав оболочки – гипромеллоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титана диоксид (E171) 0,77 мг.

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг-28 штук в уп

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «CDX/50» — на другой стороне. таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/ Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных). Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней. в особых клинических случаях На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Побочные действия

• Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов. Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты: — очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара, — часто (?1%-

Особые условия

Касодекс® интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®. Касодекс® следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые печёночные изменения при использовании препарата Касодекс® возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®. Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих Касодекс® в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени — CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Особые условия хранения

Дозировка

• 150 мг 50 мг 50мг

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде.