ДУЛАН

Состав и форма выпуска

• этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и. этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (натрия кармеллоза), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II белый (макрогол /полиэтиленгликоль/, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид). этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг, Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и

Состав и форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах по 2 мл — 20 шт в уп.

Лекарственная форма

• Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4.9 — 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после введения, 3-й — выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые условия хранения

Дозировка

• 125 мг 50 мг/мл

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.