ЭКСАН

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: ранитидина гидрохлорид эквивалентный ранитидину 150 мг,

вспомогательные вещества:  прежелатинизированный крахмал, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, краситель “Sunset yellow”, изопропиловый спирт, метилен хлорид

Описание: от светло оранжевого до оранжевого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой с риской на одной стороне.
Состав и форма выпуска

По 10 таблеток в Alu/Alu блистере.

По 10 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика

Ранитидин быстро всасывается во время приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови, в пределах 300–500 мкг/мл, достигается через 1–3 часа после перорального применения 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина — 50%. Концентрация ранитидина в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы составляет 15%. Частично метаболизируется в печени.

Период полувыведения препарата составляет 2–3 часа. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60–70% пероральной дозы), незначительное количество с фекалиями и причем,  приблизительно 35% принятой дозы выделяется мочой в неизменном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:  тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, редко — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения:  лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы:  повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств:  нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:  артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы:  гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции:  крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.

Прочие:  алопеция, гиперкреатининемия, острая порфирия.

Особые условия

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром рикошета).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Лекарственное взаимодействие

Курение снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (на 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-3 года

Не следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

Назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.  Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВС.  Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед.

Профилактика образования язв при приеме НПВС  — по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и стрессовые язвы.  Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит.  Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед. Длительная профилактическая терапия — 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона.  Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений.  По 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика развития синдрома Мендельсона.  Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Передозировка

Симптомы :судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение:  симптоматическое. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.

В качестве мер первой помощи допустимы провокация рвоты,  прием энтеросорбентов или/и промывание желудка.

При беременности и кормлении

Ввиду отсутствия контролируемых исследований относительно безопасности применения препарата в период беременности  и лактации ранитидин противопоказан. В случае необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.