Энтенорм

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки. 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный 500 мг азитромицина,
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, очищенный тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, смесь для пленочного покрытия Ready Мix Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, красители: титана диоксид (Е 171), Lake Indigo Carmine (E 132)).
Описание: светло-голубые таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакодинамика

Азитромицин — представляет собой антибактериальное средство широкого спектра действия из группы макролидов. Связывается с 50S cубьединицей рибосом, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С,F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Смах в плазме достигается через 2-3 ч. После однократного приема 500 мг препарата биодоступность составляет 37%, Т1/2 – 68 ч, кажущийся объем распределения – 31.1 л/кг. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения препарата. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – снижаются Смах (на 52%) и AUC (43%), таблетки – увеличивается Смах (31%), не изменяется AUC, суспензия — увеличивается Смах (46%) и AUC (14%). Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени деметилируется и теряет активность. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается Смах (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются Смах, Т1/2, AUC.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
— головная боль, головокружение, редко – сонливость, слабость,

Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в области живота, редко – холестатическая желтуха,

Аллергические реакции:
— редко – кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,

Со стороны сердечно-сосудистой систем:
— редко – боли в груди, тахикардия, аритмия,

Со стороны мочеполовой системы:
— вагинит,
— редко – кандидоз, нефрит,

Со стороны лабораторных показателей:
— обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, эозинофилов.
Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения,

Со стороны системы кроветворения:
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

Прочие:
— редко — гипергликемия, артралгия.

В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

Особые условия

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Препарат может вызвать головокружение, сонливость, поэтому больным на период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с антацидами снижает максимальную концентрацию Топта в плазме крови на 30%. Препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидного средства.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно развитие эрготизма.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с Топтом возможно повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременнои применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Топт применяется перорально за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях кожи и мягких тканей, верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма для лечения I стадии (Еrythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоцированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

При Acne vulgaris: курсовая доза – 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг препарата 1 раз/сут — в первые 3 дня лечения, затем 500 мг препарата 1 раз/нед в течение 9 недель.

Детям дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг). Детям с массой тела 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При пропуске приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, последующие дозы – с интервалами в 24 ч.

Передозировка

При превышении дозы могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, временная потеря слуха. В таком случае прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

При беременности и кормлении

В период беременности Топт назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Топт выделяется с грудным молоком. На время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема кормление грудью необходимо прекратить.