Энтрозеф

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: капсулы, по 250 мг №6 и 500 мг №3 в блистерах.

СОСТАВ:
Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.
Описание: Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается изЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Стах) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd)- 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час- в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота,
— рвота,
— метеоризм,
— боли в животе,
— мелена,
— холестатическая желтуха,
— у запоры,
— гастрит,
— кандидоз слизистой оболочки полости рта,
— отсутствие аппетита,
— транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— сердцебиение,
— боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы:
— головокружение,
— головная боль,
— вертиго,
— сонливость,
— гиперкинезия,
— тревожность,
— невроз,
— нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы:
— вагинальный кандидомикоз,
— нефрит.

Аллергические реакции:
— сыпь,
-крапивница,
— ангионевротический отек.

Прочие,
— гипергликемия,
— артралгия.

Особые условия

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.
В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Стах в крови на 30%.
При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи, и мягких тканей -назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г). При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) — назначают по 1 г в 1 -день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза — 3 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците — назначают однократно 1 г. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori-назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям- назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела. При лечении Erythema migrans — детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1 -день и по 10 мг/кг- со 2-го по 5 дни.