Эриус

Состав и форма выпуска

• дезлоратадина гемисульфат дезлоратадин 5 мг Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин). 1 мл дезлоратадина­ гемисульфат 0.578 мг, ?что соответствует содержанию дезлоратадина­ 0.5 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 150 мг, сорбитол (жидкий некристаллизующийся) 70% — 150 мг, лимонная кислота — 4.6 мг, натрия цитрат дигидрат — 1.26 мг, натрия цикламат — 5 мг, гипромеллоза -2910 — 3.5 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.25 мг, ароматизатор миндальный — 0.75 мг, вода — до 1 мл. дезлоратадина 5 мг Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

Лекарственная форма

• Сироп прозрачный, бесцветный, с запахом миндаля. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Дезлоратадин — антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. — высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриеиа С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Распределение Cmax в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. Метаболизм Дезлоратадин нс является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида. Выведение Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками (Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней. Применение у детей Эффективность и безопасность применения Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена. В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин сиропа 0.5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты. Тяжёлая почечная недостаточность У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2,5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлорагадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь па фармакокинетике Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами В рекомендованных дозах Лордестин сироп 0.5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.

Побочные действия

• У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница. У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо. У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%). При применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо. Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0.01%)): Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка). Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги. Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение. Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация. При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.

Особые условия

Препарат Лордестин^® содержит соевое масло. Пациентам с повышенной чувствительностью к арахису или сое не следует применять данный препарат.

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме нс выявлено. Прием пищи не оказывает влияния па эффективность препарата. Лордестин сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

• 5 мг

Передозировка

Симптомы Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких- либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов. Лечение При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности.

Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.