Эспол

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

5 мл раствора содержит:

активные вещества:

Тиамина гидрохлорид (B₁)             — 250 мг,

Пиридоксина гидрохлорид (B₆)     — 250 мг,

Цианкобаламин (B₁₂)                       — 2 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

По 5 мл в ампулы оранжевого стекла.  По 6 ампул в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Регимед является сбалансированным и устойчивым сочетанием трех витаминов B₁, B₆ и B₁₂. Регимед используется для лечения витаминодефицита, способствует улучшению кровообращения и улучшает процесс кроветворения и работу нервной системы. Обладает нейротропными свойствами, благоприятно действует на различные дегенеративные и воспалительные процессы, происходящие в нервной ткани, а также мышцах.

Тиамин (витамин B₁) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Тиамин играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. При нехватке этого витамина происходит избыточное накопление продуктов метаболизма в тканях – и в первую очередь пировиноградной и молочной кислот. Это неизбежно приводит к расстройствам деятельности как центральной, так и периферической части нервной системы. 

Пиридоксин (витамин B₆) участвует в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает влияние на процессы в нервной системе (синтез РНК, ДНК, миелина и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин — необходимы для репликации и роста клеток.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-ом положении.

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах — 75% и в плазме — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В₆, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови.

Основными метаболитами тиамина являются тиамин карбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T_1/2 α-фазы — 0,15 ч, β-фазы — 1 ч и терминальной фазы — в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

Цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%. Витамин В₁₂ проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение, спутанность сознания.

Cо стороны CCC: очень редко — тахикардия, в отдельных случаях — брадикардия, аритмия.

Cо стороны ЖКТ: в отдельных случаях — рвота.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в отдельных случаях — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях — может возникнуть раздражение в месте введения препарата, системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые условия

Препарат не следует вводить внутривенно.

Суточная доза витамина В₆ не должна превышать 2 г.

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата.

Клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность при введении витамина B₁₂.

Беременность и лактация:

Применение препарата Регимед при беременности и в период лактации возможно только после консультации с врачом.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Противопоказаний не выявлено.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Пиридоксин в терапевтической дозировке может уменьшать действие леводопы (антипаркинсонический эффект) за счет усиления периферического декарбоксилирования, поэтому витамин В₆ не применяется с леводопой и препаратами, содержащими леводопу. Цианокобаламин инактивируется в присутствии солей тяжелых металлов. При смешивании с сульфатными растворами витамин В₁ распадается полностью. При условии присутствия продуктов метаболизма тиамина инактивируются другие витамины. Тиамин инактивируется в присутствии ртути хлорида, ацетатов, карбонатов, йодидов, кислотой таниновой, рибофлавина, цитрата аммония железа, пенициллина (бензилпенициллина), метабисульфитом и глюкозой. Активность тиамина уменьшается в присутствии меди (усиление катализа) и увеличении рН.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Дозировка

Только для внутримышечного применения. Дозировка должна быть индивидуальной для каждого пациента. В тяжелых случаях заболевания: 1 ампулу ежедневно, вводить медленно внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу). При более легких формах заболевания: от 2 до 3 ампул в неделю, или в соответствии с указаниями врача.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия — выраженные

головокружения, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенная потливость, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.