Этамзилат

Лекарственная форма

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета. Порошок от белого до светло-желтого цвета

Фармакокинетика

Всасывание После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 33-50%. Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Не метаболизируется в печени. Выведение T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции — 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации). в особых клинических случаях У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз. При менингите проникает через ГЭБ.

Побочные действия

• Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко -мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» ферментов в плазме — аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина), холестаз. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит. Со стороны органов кроветворения: снижение Нb и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени. Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Особые условия

У пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции на пенициллины возможно наличие повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальную секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность. Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы, 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Гартмана, 0.9% раствором натри

Особые условия хранения

Дозировка

• 1,5 г

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции легких и функции сердечно-сосудистой системы, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.