Фарестон

Состав и форма выпуска

• гидразина сульфат 60 мг Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный, диметикон, тальк, полиметакрилат, полиэтиленгликоль 600, железа оксид красный (Е172), титана диоксид

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 60 мг — 50 штук в уп

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, ядро таблетки белого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминоксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов. Противоопухолевое средство, замедляет рост опухолевых клеток, ингибирует МАО, тормозит глюконеогенез, снижает проницаемость биомембран субклеточных структур. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и иными побочными действиями, характерными для многих др. противоопухолевых ЛС. Уменьшает болевой синдром, слабость, явления дыхательной недостаточности (одышка, кашель), гипертермию, улучшает аппетит, двигательную активность, настроение и самочувствие.

Фармакокинетика

Содержание препарата в крови больных людей достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка), через сутки в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл Сегидрина®.

Изучение фармакокинетики Сегидрина® было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, очищение от него крови заканчивается к 25-28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.

Максимальная концентрация в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) — через 3 часа.

Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли, очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества, у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата. Объем распределения у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли — 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции Сегидрина®.

Сегидрин® в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (2-3-дневном) перерыве в лечении. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — бессонница, общее возбуждение, нерезко выраженные и преходящие явления полиневрита.

Особые условия

Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых ЛС, повышает токсичность этанола и барбитуратов, транквилизаторов, антипсихотических ЛС (нейролептиков) и др. депримирующих ЛС

Особые условия хранения

Дозировка

• 60 мг