Фексоник

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Желатиновые капсулы.
Одна капсула в блистере. 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

СОСТАВ:
1 капсула содержит:
• Активное вещество: флуконазол – 150 мг,
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel pH 102) – 80,0 мг, кальций фосфат (двухосновный) – 10,0 мг, кроскармеллоза натрий (Acdisal) – 4,0 мг, колоидная двуокись кремния – 0,5 мг, магния стеарат – 3,0 мг.
Описание: Синие/белые твердые желатиновые капсулы, содержащие белый рассыпчатый порошок.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капсулы N1 (1×1) (блистеры)

Фармакодинамика

Флуконазол – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков.
Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14α-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: в опытах in vitro выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы. Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме. Флуконазол выводится, в основном, почками, примерно 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится при диализе.

Побочные действия

Лукомед, как правило, переносится хорошо. Однако из побочных эффектов чаще всего могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз) и тромбоцитов крови, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений. В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Особые условия

Важно, чтобы врач, который назначил этот препарат, следил за ходом лечения. Пациенты не должны забывать обращаться к врачу в назначенный срок. Перед началом лечения пациентам необходимо проконсультироваться с врачом! Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. У получающего лечение больного по поводу поверхностной грибковой инфекции при появлении высыпаний, возможно, обусловленных применением флуконазола, препарат необходимо отменить. При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями врачу следует обязательно наблюдать за состоянием пациента и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время, флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии). При одновременном приеме препарата Лукомед и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако, изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно. Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола. Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которая в этом случае значительно увеличивается. Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей!
СРОК ХРАНЕНИЯ:
3 года от даты производства. Не использовать по истечении срока годности.

Дозировка

Капсулы для приема внутрь. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов.
Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально: она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) дозу флуконазола снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа. Детям от 7 лет флуконазол назначается по рекомендации врача. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях — судороги. Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, то форсированный диурез повышает его выведение из организма. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

При беременности и кормлении

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исклю- чением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.