Флю Кейр

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, N10, N20 (2×10), N50 (5×10) (упаковки контурные ячейковые).

СОСТАВ:
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: Левоцетиризина дигидрохлорид — 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Ranq-102), гликолят натрия крахмала, коллоидный диоксид кремния (Aэросил 200), стеарат магния, состав оболочки: Opadry I White OY-IN-58901 (гипромеллоза, диоксид титана, макроголь, гликоль пропилена, лаурилсульфат натрия).
Описание: Таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые с гладкой поверхностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалки-лирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% выводится с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
— часто — головная боль, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги,
— редко — мигрень, головокружение.

Со стороны органа зрения:
— часто — нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:
— очень редко — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:
— часто — сухость слизистой оболочки полости рта,
— нечасто — боль в животе,
— очень редко — тошнота, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
— редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ:
— редко — увеличение массы тела.

Аллергические реакции:
— очень редко — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
— часто — быстрая утомляемость, ощущение усталости,
— нечасто — астения.

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациента необходимо предупредить о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.
С осторожностью:
— средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин),
— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами при применении левоцетиризина в рекомендуемой дозе не изменяется. Тем не менее, учитывая, что в период лечения могут развиться побочные реакции (сонливость, головокружение) необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с псевдоэфедрином, циме-тидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
Одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки разжевывают и запивают водой.
Взрослые и дети старше 6 лет: по 5 мг 1 раз в день ежедневно. Продолжительность применения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. В среднем применяют 3-6 недель, в случае краткосрочного периода воздействия аллергена может быть достаточно применения в течение 1 недели. При длительном хроническом течении заболевания лечение может продолжаться до 6 месяцев.
Пожилые пациенты: нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от КК.
Пациенты с нарушениями функции печени: коррекция режима дозирования не требуется.

При беременности и кормлении

Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому не следует применять препарат Лецит Н при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Лецит Н грудное вскармливание следует прекратить.