• Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство
  • Категория: Противогрибковые
  • Активное вещество: Моксонидин

Товары не найдены.

Инструкция

Состав и форма выпуска

  • Моксонидин 200 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Моксонидин 400 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Состав и форма выпуска Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 штук вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной сторо­ны. На изломе таблетки белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механиз-мом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлек-торной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазо-линовых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопро-тивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двой-ных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследовани-ях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артери-альной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемон-стрировали, что при сходном снижении артериального давления, приме-нение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксони-дином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со сво-бодной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых кана-лов (15 % против 11 %, р
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностно-стью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбиру-ется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодо-ступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пи-щи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамиче-ская активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравне-нию с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина вы-водится почками (около 78 % — в неизмененном виде и 13 % — в виде дегид-риромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от при-нятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических пока-зателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные сни-жением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводи-лись.

при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормаль-ной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недо-статочностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у па-циентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме кро-ви выше в 1,5 — 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек до-зировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначитель-ной степени выводится при проведении гемодиализа.

Побочные действия

  • Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000,

Особые условия

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими меха­низмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) наблюдается аддитивный гипотензивный эффект. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®. Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Особые условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • Дозировка

    • 0,2 мг 0,2мг 0,4 мг 0,4мг

    Передозировка

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозиро

    Аналоги
    Каталог Посмотреть все Меню

    Что будем искать? Например,Эспумизан