ГАБАНТИН

Состав и форма выпуска

• лизиноприл (в форме дигидрата)10 мг Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. лизиноприл (в форме дигидрата)20 мг Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав и форма выпуска 30 — блистеры (1) — пачки картонные

Лекарственная форма

• Таблетки

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Лизиноприл оказывает вазодилатирующее действие, при этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности — к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка.

Начало действия отмечается через 1 ч после приема препарата, максимальный эффект отмечается через 6-7 ч, продолжительность действия — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет в среднем 30%. Биодоступность — 29%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 6-8 ч. Распределение Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл слабо проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер. Выведение T1/2 — 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой.

Побочные действия

• Наиболее часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения). Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, повышение содержания креатинина в крови. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинемия. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует учитывать, что выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, при уменьшении соли в пище, при проведении диализа и у пациентов с диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, которая чаще выявлялась у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение следует начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобной тактики следует придерживаться при назначении Ирумеда больным с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития выраженного снижения АД больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Ирумеда у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. В случае, если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения Ирумедом При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Ирумед® можно применять совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина. Ирумед® не следует назначать пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых имеется риск дальнейшего выраженного ухудшения показателей гемодинамики после применения вазодилататоров: пациентам с систолическим АД 100 мм рт.ст. или ниже, или с кардиогенным шоком. У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи развития острой почечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения (чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью). Лизиноприл не назначают при остром инфаркте миокарда у пациентов с выраженными нарушениями функции почек с содержанием сывороточного креатинина более 177 ммоль/л или с протеинурией более 500 мг/ Если нарушения функции почек развиваются на фоне применения препарата (содержание сывороточного креатинина более 265 ммоль/л или его увеличение в 2 раза, по сравнению с показателем до начала лечения), следует оценить необходимость продолжения терапии препаратом Ирумед®.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ирумеда с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. При одновременном применении Ирумеда с диуретиками отмечается выраженное снижение АД. При одновременном применении Ирумеда с другими антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный эффект При одновременном применении Ирумеда с НПВС, эстрогенами, адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла. При одновременном применении Ирумеда с литием замедляется выведение лития из организма. При одновременном применении Ирумеда с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ. Этанол усиливает действие препарата.

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг 20 мг 5 мг

Передозировка

выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность