Гепвир

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг N10 (1×10), N100 (10×10) (блистеры). По 10 таблеток в блистерах. Таблетки по 250 мг – 10 блистеров к картонной коробке с инструкцией по применению.

СОСТАВ:
Каждая таблетка 250 мг содержит:
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид, эквивалентно 250 мг ципрофлоксацина,
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолат, коллоидный диоксид кремния,
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Описание: таблетки 250/500 мг, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Вид на изломе – белая с желтоватым оттенком масса.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг N10 (1×10), N100 (10×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует бактериальную ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются синтез ДНК и синтез клеточных белков бактерий Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии — энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Грамположительные аэробные бактерии – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентныи к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium-intracellulare — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Биодоступность — 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг, достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76, 1,6, 2,5 и 3,4 мкг/мл, соответственно. Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спиномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Побочные действия

— тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения,
— кристаллурия, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина, интерстенциальный гломерулонефрит,
— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
— тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия,
— кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона,
— повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, повышение концентрации мочевины, креатинина.

Особые условия

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина можетпривести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P 450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении ципрофлоксацина иантикоагулянтов удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Особые условия хранения

При температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые дозы:
— неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей, заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести – по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг 2 раза в сутки,
— для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг,
— гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты – по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая большим количеством жидкости.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.