Ибупрофен
Цена не указана Найти в аптеках
  • Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство, Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство, Анальгетик-антипиретик, Противоязвенное средство (антацид)
  • Категория: Противовоспалительные, Препараты от нарушения кислотности
  • Активное вещество: Монтелукаст натрия/левоцетиризина гидрохлорид
Инструкция

Показания к применению Противопоказания
  • — воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеоартроз, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет, — болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, при онкологических заболеваниях, — альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, — лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.
  • — гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в т.ч. анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма), — эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), — воспалительные заболевания кишечника, — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы, — период после проведения аортокоронарного шунтирования, — желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния, — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,

Состав и форма выпуска

Форма выпуска 10 таблеток в блистере. По три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Состав и форма выпуска 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества:
монтелукаст натрия, соответствующий монтелукасту 10 мг
левоцетиризина гидрохлорид, соответствующий левоцетиризину 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, натрия карбонат безводный, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, натрия крахмал гликолят, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Фармакодинамика

Комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина.
Монтелукаст – селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.
Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отечность, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется длительное время.
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Монтелукаст
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.
Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Левоцетиризин
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних отделов респираторного тракта.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – повышение склонности к кровотечению.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения со стороны психики: нечасто – патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор*), редко — ухудшение памяти, нарушение внимания, очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение.
Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение, очень редко – синдром Черджа – Стросса, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто – диарея, тошнота, рвота, нечасто – сухость во рту, диспепсия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови, очень редко – гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, нечасто – кровоподтеки, крапивница, зуд, редко – ангионевротический отек, очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто – пирексия, нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отек.

Особые условия

Монтелукаст
Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе.
В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс — состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.
Левоцетиризин
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренс креатинина.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст
При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.
Левоцетиризин
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут), при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь.
Для взрослых и детей старше 15 лет препарат Монтил-Л назначают по одной таблетке в день или по назначению врача.
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: промывание желудка, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

При беременности и кормлении

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина при беременности у человека не проводились, назначение препарата возможно лишь в случае крайней необходимости.
Так как левоцетиризин выделяется с грудным молоком, не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Аналоги
Каталог Посмотреть все Меню

Что будем искать? Например,Эспумизан