ИСПАХАСК

Состав и форма выпуска

Форма выпуска 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. 2 контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке
Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

   При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16 %. Выводится из организма почками (около 60 % в неизмененном виде).

Побочные действия

По частоте встречаемости побочные реакции делят на следующие группы: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (по имеющимся данным частоту встречаемости определить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, с неизвестной частотой: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), синдром «беспокойных ног», шаткость при ходьбе и другие двигательные нарушения, обычно обратимые, нарушение сна (сонливость, бессонница).

Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение, покраснение лица.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, с неизвестной частотой: запоры.

Особые условия

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии, он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии должна быть заново оценена патология коронарных сосудов и скорректировано применяемое лечение (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Триметазидин может вызвать или ухудшать течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), пациентов следует регулярно наблюдать, особенно пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.

Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, шаткость при ходьбе может привести к окончательному решению об отмене триметазидина.

Частота развития двигательных нарушений низкая, обычно они имеют обратимый характер. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходима консультация невролога.
При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.

С осторожностью следует назначать триметазидин пациентам с умеренным нарушением функции почек и пожилым пациентам старше 75 лет, поскольку у таких пациентов имеется вероятность увеличения времени выведения из организма триметазидина.

Лекарственное взаимодействие

  Взаимодействий с другими лекарственными средствами отмечено не было.

Особые условия хранения

В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Способ применения. Пероральный. Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые: Одна таблетка 2 раза в день – утром и вечером (70 мг/сут).

Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака. Необходимо тщательно подбирать дозу у пожилых пациентов.

Передозировка

Данные о передозировке триметазидина ограничены. В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение.

При беременности и кормлении

Применение при беременности: Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем следует отказаться от применения препарата при беременности.

Применение в период лактации: Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Применение в детском возрасте: Безопасность и эффективность триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению у детей отсутствуют.