Итракол

Состав и форма выпуска

• 1 амп. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг 1 мл 1 амп. метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг 1 таб. метоклопрамид 10 мг метоклопрамид г/х 10мг, Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат метоклопрамида г/х 10мг, Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат метоклопрамида гидрохлорид 5 мг/мл Вспомогательные вещества:натрия эдетат, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и. Метоклопрамида гидрохлорида или меломида гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) — 0,5 г Натрия сернистокислого — 0,0125 г Натрия хлорида — 0,9 г Динатриевой соли этилендиамин тетрауксусной кислоты (Трилона Б) — 0,05 г Воды для инъекций — до 100 мл Состав на одну таблетку Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат -10,0мг в пересчете на безводное вещество Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80,0 мг, крахмал кукурузный — 32,3 мг, желатин медицинский — 1,7 мг, кальция стеарата моногидрат — 1,0 мг.

Лекарственная форма

• — плоскоцилиндрические с фаской таблетки от белого с кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.. р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл раствор внутривенно и внутримышечно, Прозрачная бесцветная жидкость Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный таблетки

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм Сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием, не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выведение К+.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Био доступность колеблется от 60% до 80%. Максимальная концентрация в крови зависит от индивидуального метаболизма, пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов, при нарушении функции почек — до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства — спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезы (у пожилых, при ХПН), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: крапивница. Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — гиперемия слизистой оболочки носа

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона. С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков. При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов. При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола. Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови. При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено. При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона, с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина, с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена. Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны. При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина, с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов. При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие. При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина. При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз. У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида. При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида, с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений, с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений, с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,01 г 10 мг 10мг 5 мг/мл 5мг/мл

Передозировка

Могут отмечаться гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и противо-паркинсоническими средствами.