Камирен

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Капли глазные по 2,5 мл (флакон-капельницы).

СОСТАВ:
Каждый мл содержит:
Латанопрост — 50 мкг,
Тимолол Малеат — 6.834 мг эквивалентный Тимололу 5 мг
Бензалконий хлорид НФ 0.02% — в/о (как консервант)
Стерильный водный буферированный растворитель — д.к.
Описание: Прозрачный и бесцветный раствор, не имеющий твердых частиц.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капли глазные по 2,5 мл (флакон-капельницы)

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Комбинированное действие этих двух препаратов, принимаемых в виде Лакома Т один раз в день, приводит к дополнительному понижению внутриглазного давления по сравнению с любым компонентом, принимаемым отдельно. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление (IOP) различными механизмами действия.

Латанопрост – агонист рецептора FP селективного простаноида, который понижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Главный механизм действия – повышенный увеасклеральный отток. Кроме того, отмечено некоторое повышение фацитлитного оттока (уменьшение резистентности трабекулярного оттока).

Тимолол малеат – блокатор бета 1 и бета 2 арденергических рецепторов (неселективный), который не имеет значимое внутреннее симпатомиметическое действие, прямое депрессирующее действие на миокард или действие локального анестезирующего вещества (мембран стабилизирующее). Тимолол понижает внутриглазное давление путем уменьшения образования водянистой влаги в цилиарном эпителии. Точный механизм действие не установлен.

Фармакокинетика

Латанопрост – изопропиловый эфир пролекарства, который является неактивным, но становиться биологически активным после гидролиза до кислотной формы Латанопроста. Пролекарство хорошо абсорбируется через роговицу и все препараты, которые проникают в водянистую влагу гидролизуются эстеразой во время прохождения через роговицу. Исследования показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге, приблизительно 30 нг/мл достигается приблизительно через два часа после местного применения Латанопроста. Кислота Латанопрост имеет плазменный клиренс 0.40 л/час/кг и небольшой объем распределения, 0.16 л/кг заканчивающийся быстрым периодом полураспада в плазме (17 минут). После местного офтальмологического применения, системная биодоступность кислоты Латанопрост составляет 45%. С белками плазмы крови связывается 87% кислоты Латанопрост. Основной метаболизм происходит в печени. Практически никакой метаболизм кислоты Латанопроста в глазе не происходит. 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор метаболиты, оказывали никакое или слабое биологическое действие при исследовании на животных и выводятся в основном через мочевыводящие пути.

Максимальная концентрация Тимолола в водянистой влаге достигается приблизительно через час после местного офтальмологического применения. Часть дозы поглощается системно и максимальная плазменная концентрация 1мг/мл достигается через 10-20 минут после локального офтальмологического применения по одной капле в каждый глаз ежедневно (300г/день). Период полураспада Тимолола в плазме составляет приблизительно 6 часов. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты и Тимолол выводятся с мочой.

Фармакокинетические взаимодействия между Латанопрост и Тимолол не наблюдались, хотя концентрации в водянистой влаге кислоты Латанопрост имеет тенденцию увеличиваться от 1 до 4 часов после приема комбинированного продукта по сравнению с монотерапией одним из этих компонентов.

Побочные действия

Препарат в большинстве случаев хорошо переноситься. В клинических исследованиях не наблюдались никакие особые побочные действия. проявляются, по меньшей мере, у тех, кто ранее принимал Латанопрост или Тимолол малеат. Основываясь на показаниях последовательных снимков, у 16-20% пациентов, более одного года принимавших лечение препаратом обнаружено увеличение пигментации радужной оболочки глаз. Наиболее частые сведения повышенной пигментации радужной оболочки были в известных группах цвета глаз с высоким риском, т.е зеленовато карие, светло карие и голубовато/серовато-карие радужные оболочки глаз. Изменения редко наблюдались у пациентов с гомогенным голубым, серым, зеленым или карим цветом глаз. У 37.4% пациентов было обнаружено потемнение, утолщение и удлинение ресниц. Дополнительную информацию по побочным действиям, которые были отмечены при приеме отдельного препарата можно получить в монографии продукции соответствующего препарата.

Особые условия

Имеется ограниченный опыт лечения с Латанопростом закрытоугольной воспалительной или неоваскулярной глаукомы у артифактических пациентов и пигментной глаукомы. Латанопрост не имеет или имеет слабое воздействие на зрачок, но не существует опыта лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы. Следовательно, рекомендуется принимать препарат с осторожностью при таких состояниях до получения достаточного опыта применения препарата. Макулярный отек, включая кистовидный макулярный отек, зафиксирован во время лечения офтальмическим раствором Латанопрост. Эти наблюдения в основном зафиксированы у афакических пациентов, у артифакических пациентов с разорванной задней капсулой хрусталика глаза, или пациентов с известными показателями риска для макулярного отека, Латанопрост должен приниматься с осторожностью такими пациентами. Хориоидальная отслойка после процедур фильтрации наблюдалась при приеме офтальмологических гипотензивных препаратов. Подобно другим локально применяемым офтальмологическим препаратам Лакома-Т может абсорбироваться системно. Из за бета адренергического компонента Тимолола, происходят такие же типы побочных действий как с системными бета-блокаторами, включая ухудшение стенокардии Принцметала, ухудшение периферических и центральных циркуляторных нарушений, брадиокардию и гипотонию. Серьезные респираторные реакции, включая летальный исход из-за бронхоспазмы у пациентов, страдающих астмой и редко летальный исход, связанный с сердечной недостаточностью, наблюдались после приема Тимолома. Сердечная недостаточность должна соответственно контролироваться перед началом лечения. У пациентов с серьезным заболеванием сердца в анамнезе следует обследовать симптомы сердечной недостаточности и проверить частоту пульса.

Анафилактические реакции
При приеме бета-блокаторов, пациенты с атонией в анамнезе или серьезной анафилактической реакцией на ряд аллергенов могут быть более предрасположены на повторное заболевание такими аллергенами как случайными, диагностическими или терапевтическими. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, использованного для лечения анафилактической реакции.

Следует принимать с осторожностью бета-блокаторов пациентами, подверженными спонтанной гипогликемии или диабетом (особенно страдающие лабильным диабетом), получающими инсулин или гипогликемические препараты перорально. Бета- блокаторы могут скрыть признаки и симптомы острой гипогликемии.

Офтальмологические действия
Изменения пигментированных тканей: Латанопрост, компонент простагландина, содержащийся в составе препарата, может постепенно изменять цвет глаз, увеличивая количество коричневого пигмента в радужной оболочке. Изменение цвета является результатом повышенного содержания меланина в меланоцитах стромы в радужной оболочке, а не увеличение количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии пораженного глаза, но вся радужная оболочка или ее часть может также принять более темный коричневый цвет. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение от нескольких месяцев до нескольких лет. Длительное воздействие на меланоциты и потенциальное повреждения меланоцитов и/или депонирование пигментных гранул в другие области глаза в настоящее время неизвестны. Пациенты должны регулярно обследоваться и в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено, если произойдет повышенная пигментация радужной оболочки. Этот эффект преимущественно наблюдался у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки (то есть голубой/серо-коричневый, зелено-коричневый или желтовато-коричневый). У пациентов с однородно синими, серыми, зелеными или карими глазами, во время клинических испытаний в течение двух лет приема препарата изменения наблюдались крайне редко. Пациенты должны быть уведомлены о возможности изменения цвета радужной оболочки. Пациенты, которые планируют, лечение только одного глаза должны быть уведомлены о потенциале повышенной коричневой пигментации данного глаза и таким образом, о возможности постоянной гетерохромии между глазами. Повышенная пигментация является постоянной.

В клинических исследованиях не получены подтверждения меланина из меланоцитов радужной оболочки в трабекулярной сети, которая поддерживает отсутствие гиперпигментации трабекулярной сети в результате лечения с Латанопростом. Кроме того, не наблюдались различия в содержании эпителиального меланина пигмента радужки между глазами, леченными Латанопрост с повышенной пигментацией радужной оболочки и не лечеными глазами из количественного морфологического исследования образцов радужки после изменения цвета. Гистологически, увеличения пигментации было ограничено до незначительного увеличения в размере гранул меланина в строме радужной оболочки.

Воздействие препарата во время вождения автомобиля и эксплуатации оборудования: В целом, инстилляция глазных капель вместе с другими глазными препаратами может вызвать кратковременное помутнение зрения.

Использование контактных линз Препарат содержит Бензалконий хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Некоторые контактные линзы, пропитанные раствором, содержат тимеросал, который может также сформировать преципитат Бензалкония хлорида. Следует снять контактные линзы перед инстилляцией глазных капель, и можно их вставить заново через 15 минут.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились специальные исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Пациенты, принимающие препарат и пероральное лечение с бета-адреноблокаторами должны пройти обследование на потенциальные аддитивные эффекты бета-блокады, как на системное, так и внутриглазное давление. Не рекомендуется сопутствующее применение двух местных бета-адреноблокаторов. Потенциал существует для аддитивного воздействия происходящего в результате гипотонии и/или явной брадикардии, когда офтальмологические капли Тимолола назначались вместе с оральными антагонистами кальция, катехоламин уменьшающими лекарствами или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими ингибиторами (включая амиодарон и хинидин), гликозидами наперстянки парасимпатомиметическими средствами, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Несмотря на небольшое воздействие или вообще никакого воздействия препарата на размер зрачка, обнаружилась мидриаз при приеме Тимолола эпинефрином.

Бета-блокаторы могут увеличить гипогликемическое действие противодиабетических препаратов. Исследования in vivo показали, что преципитация происходит, когда глазные капли, содержащие тимеросал, смешиваются с бензалконий хлоридом и консервантами использованных в препарате, если такие препараты применяются, то промежуток между приемом препаратов должен составлять, по крайней мере, 5 минут.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте. Хранить закрытый флакон в охлажденном состоянии при температуре от 2 до 8°C. После открытия флакона для использования, он может храниться при комнатной температуре до 25°C в течение 6 недель. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых (включая пожилых) – по одной капле на пораженный глаз один раз в день.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препарата. Симптомы передозировки отдельного препарата являются симптоматическими и поддерживающими.

При беременности и кормлении

В случае необходимости применения препарата в период беременности возможен только после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Латонопрост и его метоболиты могут проникать в грудное молоко. Тимолол малеат был обнаружен в молоке женщин при пероральном и офтальмологическом приеме препарата. По причине возможности проявления серьёзных побочных действий от препарата у грудного ребенка, кормящим матерям при приеме препарата следует соблюдать меры предосторожности.

Применение у детей

Из-за отсутствия достаточных данных по безопасности и эффективности применения препарата не рекомендуется применять детям.