ХАЙНИДЕЗ
- Фармакотерапевтическая группа: Стимулятор трофики тканей и регенерации
- Категория: Лекарственные препараты
- Активное вещество: Дапоксетин, Силденафил
Товары не найдены.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска 4 таблетки в блистерной пленке из алюминия и поливинилхлорида. По одному блистеру по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. По 5 блистеров по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Состав и форма выпуска 1 таблетка по 30 или 60мг покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества:
Силденафила цитрат, эквивалентный
Силденафилу …………… ….. 100 мг
Дапоксетина гидрохлорида
Эквивалентного Дапоксетину 60 мг
Силденафила цитрат, эквивалентный
Силденафилу …………… ….. 50 мг
Дапоксетина гидрохлорида
Эквивалентного Дапоксетину 30 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон,
повидон К 30, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, Instacoat Universal PINK
(IC-U-5781), изопропиловый спирт*, дихлорметан *, вода очищенная.
Лекарственная форма
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг N4 (1×4), N20 (5×4) (блистеры)
Фармакодинамика
Торпедо DX — это пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных
условиях, то есть для сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную
эректильную функцию, увеличивая приток крови к пенису.
Фармакокинетика
Силденафил
Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации
в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального
введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет
41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции
уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%.
Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила
составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Связывание белка не
зависит от общей концентрации лекарственного средства.
Метаболизм: Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и
CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов.
Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования
силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный
силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к
исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита
составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. Nдезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом
полувыведения приблизительно 4 часа.
Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь
конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения
силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях
(приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче
(приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).
Дапоксетин
Абсорбция: Дапоксетин быстро абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме
(Cmax), происходящей примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная
биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а пропорциональное увеличение дозы
(AUC и Cmax) наблюдаются между значениями дозы 30 и 60 мг. После нескольких доз
значения AUC как для дапоксетина, так и для активного метаболита десметилдапоксетин
(DED) увеличиваются примерно на 50% по сравнению с однократными дозами AUC.
Распространение: более 99% дапоксетина связывается in vitro с белками сыворотки
человека. Активный метаболит десметилдапоксетин (DED) составляет 98,5% белка.
Дапоксетин имеет средний стационарный объем распределения 162 L.
Метаболизм. Исследования in vitro показывают, что дапоксетин очищается несколькими
ферментными системами в печени и почках, прежде всего CYP2D6, CYP3A4 и
флавинмонооксигеназой (FMO1). После перорального дозирования дапоксетин
интенсивно метаболизируется до нескольких метаболитов. Метаболиты, включая
десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляют менее 3% от общего
количества материалов, связанных с циркулирующим лекарственным средством, в плазме.
DED эквиволентен дапоксетину, а дидесметилдапоксетин имеет примерно 50%
активности дапоксетина.
Ликвидация: метаболиты дапоксетина в первую очередь устраняются в моче как
конъюгаты. После перорального введения дапоксетин имеет начальный период (период
отсрочки) приблизительно 1,5 часа, при этом уровень плазмы составляет менее 5% от
пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы и конечный период
полураспада приблизительно 19 часов. Конечный период полураспада DED составляет
приблизительно 19 часов.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях были
тошнота, головокружение, головная боль, диарея, бессонница, усталость, головная боль,
вспышка, диспепсия, заложенность носа, приливы, зрительные нарушения, цианопия,
помутнение зрения, боль в спине, миалгия и сыпь. Сообщалось об обмороке и
ортостатической гипотензии.
Особые условия
Пациенты не должны использовать Торпедо DX, если сексуальная активность
нецелесообразна из-за сердечно-сосудистого статуса.
Пациенты должны искать экстренное лечение, если эрекция длится> 4 часа. Используйте
Торпедо DX с осторожностью у пациентов, предрасположенных к приапизму.
Пациенты должны отменить Торпедо DX и обратиться за медицинской помощью, если
внезапная потеря зрения возникает в одном или обоих глазах, что может быть признаком
(НПИНЗН). Торпедо DX следует использовать с осторожностью, и только тогда, когда
ожидаемые выгоды перевешивают риски, у пациентов с историей (НПИНЗН). Пациенты с
«переполненным» оптическим диском также могут подвергаться повышенному риску
(НПИНЗН).
Пациенты должны отменить прием Торпедо DX и немедленно обратиться за медицинской
помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.
Особые предупреждения и меры предосторожности для использования
Перед началом терапии необходимо провести ортостатический тест (кровяное давление и
частота пульса, лежа и стоять). В случае истории документированной или предполагаемой
ортостатической реакции следует избегать лечения Торпедо DX.
Пациентов следует предупредить, чтобы избежать ситуаций, при которых может
произойти травма, в том числе вождение или эксплуатация опасного оборудования, при
обмороке или его продромальных симптомах, таких как головокружение или
головокружение.
Риск неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов от обморока увеличивается у
пациентов с базовым структурным сердечно-сосудистым заболеванием (например,
задокументированная обструкция оттока, клапанная болезнь сердца, каротидный стеноз и
болезнь коронарных артерий).
Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить нейрокогнитивные эффекты,
связанные с алкоголем, и может также усилить нейрокардиогенные неблагоприятные
явления, такие как обморок. Пациентам следует рекомендовать избегать употребления
алкоголя во время приема Торпедо DX следует назначать с осторожностью у пациентов,
принимающих сосудорасширяющие средства (такие как альфа-блокаторы и нитраты) изза возможного снижения ортостатической толерантности.
Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим умеренные ингибиторы
CYP3A4.
Осторожность рекомендуется с Торпедо DX — 60 у пациентов, принимающих сильные
ингибиторы CYP2D6.
Торпедо DX не следует использовать у пациентов с историей мании / гипомании или
биполярного расстройства.
Из-за возможности SSRI снизить уровень захвата, Торпедо DX следует прекратить у
любого пациента, который развивает приступы и избегает пациентов с нестабильной
эпилепсией. Пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно контролировать.
Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность
рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном
применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию
тромбоцитов или антикоагулянты, а также у пациентов с историей кровотечений или
нарушений коагуляции.
Торпедо DX не рекомендуется для использования пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью, и предостережение рекомендуется пациентам с легкой или умеренной
почечной недостаточностью.
Торпедо DX следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным
внутриглазным давлением или с риском глаукомы с закрытием угла.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с ингибитором моноаминоксидазы
(MAOI), поступали сообщения о серьезных, иногда смертельных реакциях. Эти реакции
также отмечались у пациентов, которые недавно прекратили применение СИОЗС и были
начаты в MAOI. Некоторые случаи представлены с особенностями, напоминающими
нейролептический злокачественный синдром. Поэтому Торпедо DX не следует
использовать в комбинации с MAOI или в течение 14 дней после прекращения лечения с
помощью MAOI. Аналогичным образом, MAOI не следует вводить в течение 7 дней после
прекращения приема Торпедо DX.
Одновременное введение тиоридазина продлевает интервал QTc, что связано с
серьезными желудочковыми аритмиями. Торпедо DX ингибирует изофермент CYP2D6,
что приводит к повышенным уровням тиоридазина, и ожидается, что он увеличит
удлинение интервала QTc. Торпедо DX не следует использовать в комбинации с
тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения лечения тиоридазином. Точно
так же тиоридазин нельзя вводить в течение 7 дней после прекращения приема Торпедо
DX.
Как и в случае с другими СИОЗС, совместное применение с серотонинергическими
лекарственными / растительными продуктами (включая препараты MAOI, L-триптофана,
триптанов, трамадола, линезолида, СИОЗС, SNRI, лития и сусла St. John’s Wort
(Hypericum perforatum)) может приводить к Связанных с серотонином. Торпедо DX не
следует использовать в сочетании с другими СИОЗС, MAOI или другими
серотонинергическими лекарственными / растительными продуктами или в течение 14
дней после прекращения лечения этими лекарственными / растительными продуктами.
Аналогичным образом, эти лекарственные / растительные продукты нельзя вводить в
течение 7 дней после прекращения приема Торпедо DX.
Дапоксетин метаболизируется в основном CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1
(FMO1). Следовательно, ингибиторы этих ферментов могут уменьшить очищение
дапоксетина. Сопутствующее применение Торпедо DX и сильных ингибиторов CYP3A4,
таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон,
нелфинавир и атазанавир, противопоказано. Сопутствующая терапия умеренными
ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, флуконазол,
ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) также может приводить к
значительному увеличению воздействия дапоксетина и десметилдинапоксетина, особенно
у плохого метаболизма CYP2D6. Максимальная доза дапоксетина должна составлять 30
мг, если дапоксетин сочетается с любым из этих препаратов.
Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность
рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном
использовании с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию
тромбоцитов или антикоагулянты
Дозировка
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов — 50 мг силденафила с 30 мг Dapoxetine
(Торпедо DX — 30), если необходимо, приблизительно 1 — 3 часа до половой активности.
Основываясь на эффективности и толерантности, дозу можно увеличить до 100 мг
силденафила с 60 мг дапоксетина (Торпедо DX -60). Максимальная рекомендуемая
частота дозирования — один раз в день.
Таблетку Торпедо DX можно принимать с пищей или без нее.
Пластина Торпедо DX не предназначена для непрерывного ежедневного использования.
Его следует принимать только тогда, когда предполагается сексуальная активность.
Специальные группы населения
Пожилые люди (возраст 65 лет и старше)
Эффективность и безопасность Торпедо DX не установлена у пациентов в возрасте 65 лет
и старше.
Почечная недостаточность
Осторожность рекомендуется пациентам с легкой или умеренной почечной
недостаточностью. Торпедо DX не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Осторожность рекомендуется пациентам с легкой печеночной недостаточностью.
Таблетка Торпедо DX противопоказана пациентам с умеренной и тяжелой печеночной
недостаточностью.
Педиатрическое население
Торпедо DX не назначается для лиц в возрасте до 18 лет.
Передозировка
В однократных дозах добровольческих исследованиях доз до 800 мг силденафила
побочные реакции были такими же, как и при более низких дозах, но показатели
заболеваемости и тяжести были увеличены. Дозы 200 мг не приводили к повышению
эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, покраснение,
головокружение, диспепсия, заложенность носа, измененное зрение) были увеличены.
Ни один случай передозировки не сообщался с дапоксетином. Не было никаких
неожиданных нежелательных явлений в клиническом исследовании фармакологов
дапоксетина с ежедневными дозами до 240 мг. В общем, симптомы передозировки с
СИОЗС включают опосредованные серотонином побочные реакции, такие как сонливость,
желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор,
ажитация и головокружение.
В случаях передозировки следует принимать стандартные меры поддержки по мере
необходимости. Ожидается, что почечный диализ ускорит клиренс, поскольку силденафил
сильно связан с белками плазмы и не устраняется в моче. Из-за высокого связывания
белка и большого объема распределения гидрохлорида дапоксетина вынужденный диурез,
диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли будут полезны.
При беременности и кормлении
Торпедо DX не предназначено для использования женщинами.
