КИВЕКСА

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска:По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: 115,4 мг доксициклина хиклата (эквивалентно 100 мг доксициклина)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированое, магния стеарат

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки 100 мг N10 (1×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Доксилан — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия, оказывающий бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
— аэробных кокков — Staphylococcus spp. (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе S. pneumoniae)
— аэробных спорообразующих бактерий — Bacillus anthracis,
— аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes,
— анаэробных спорообразующих бактерий — Clostridium spp.

Активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
— аэробных кокков — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
— аэробных бактерий — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis.

Препарат активен также в отношении Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание почти не зависит от приема пищи. Доксициклин обнаруживается в плазме крови уже через 15-45 минут после приема однократной дозы. Максимальная концентрация достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полураспада доксициклина составляет 16-18 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой (40%) и калом.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до <1/10):
— тошнота,
— изжога,
— рвота,
— анорексия,
— метеоризм,
— диарея,
— головная боль,
— головокружение,
— вестибулярные нарушения.

Нечасто (от >1/1,000 до <1/100)
— глоссит,
— дисфагия,
— фарингит,
— охриплость,
— затруднение глотания,
— фотосенсибилизация (при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи),
— имакулопапулезная и эритематозная сыпь,
— аллергические реакции,
— генерализованная экзантема,
— эритема,
— крапивница,
— отек Квинке,
— анафилаксия,
— анафилактоидная пурпура,
— обострение системной красной волчанки,
— кожный зуд,
— мультиформная экссудативная эритема,
— обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек),
— астма,
— анафилактический шок,
— стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела,
— реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах,
— перикардит,
— замедление остеогенеза,
— нарушение нормального развития зубов у детей,
— нарушения свертывания крови и гематурия,
— кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит),
— острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani).

Редко (от >1/10,000 до <1/1000):
— повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва,
— фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины,
— лейкопения,
— лейкоцитоз,
— тромбоцитопения,
— анемия,
— лимфоцитопения,
— лимфаденопатия,
— атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов,
— поражение печени,
— панкреатит,
— нефротоксические поражения,
— обострение уже имеющихся нарушений функций почек,
— интерстициальный нефрит,
— острая почечная недостаточность,
— анурия,
— тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца,
— эксфолиативный дерматит,
— синдром Лайелла,
— парестезии,
— тахикардия,
— миалгии,
— артралгии,
— беспокойство,
— состояние страха,
— нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения.

Очень редко (<1/10,000):
— энтероколит,
— псевдомембранозный колит,
— воспаление в ректальной и/или генитальной области,
— увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата,
— близорукость,
— миопия,
— эпилептические припадки.

Особые условия

Пациенты должны знать, что солнечный свет или УФ-излучение может вызвать реакцию фоточувствительности при лечении тетрациклином. Лечение следует прекратить при первом появлении эритемы на коже.

Использование антибиотиков иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, которые могут привести к суперинфекции. Следует начать соответствующее лечение.

В случае тяжелой и постоянной диареи следует учитывать псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может быть опасным для жизни. Таким образом, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить, и начать соответствующую терапию (например, ванкомицином). Препараты, вызывающие перистальтиику, противопоказаны

В редких случаях наблюдалась временная близорукость при лечении тетрациклинами, что может привести к нарушению безопасности при вождении автотранспорта и управлении механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Молоко, молочные продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, а также соли железа и препараты висмута могут привести к снижению всасывания доксициклина, и поэтому их не следует принимать одновременно. Аниониты (холестирамин, холестипол) следует принимать через 2 часа после приема доксилана, так как они могут ухудшать рассасывание доксициклина.

Долгосрочный прием фермент-индуцирующих препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин, барбитуратов, примидона или рифампицина, может ускорить метаболизм доксициклина в печени и может привести к сокращению концентрации в плазме. То же самое относится и к хроническому алкоголизму.

Доксициклин может увеличить гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.

Одновременное применение тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению их контрацептивного эффекта.

Тетрациклины могут ингибировать метаболизм секале-алкалоидов в печени, в единичных случаях возможна эрготизма со спазмами сосудов и гипоперфузией.

Доксициклин не следует использовать с другими потенциальными гепато- и нефротоксическими веществами, так как они могут оказать негативное воздействие на почки.

Так как бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию бета-лактамных антибиотиков, их сопутствующий прием не является полезным.

Одновременное применение доксициклина с метотрексатом может увеличить его токсичность.

Доксициклин может повысить токсическое действие иммуносупрессивного действующего агента циклоспорина.

Всасывание дигитоксина может быть уменьшено одновременным приемом тетрациклинов.

Нервно-мышечное ингибирование неполяризационными миорелаксантами (например, тубокурарином и галламином) может быть увеличено.

Одновременное применение теофиллина и тетрациклина может увеличить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов.

Доксициклин может фальсифицировать анализ белка в моче, сахара и уробилиногена, а также выявление катехоламинов в моче.

Незадолго до, во время или после лечения акне изотретиноином доксициклин не следует использовать, так как агенты редко вызывают обратимое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Тетрациклины угнетают активность протромбина плазмы и увеличивают активность антикоагулянтов. В случае одновременного применения антикоагулянтов может потребоваться снижение их дозы.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
5 лет от даты производства. Не применять после истечения срока годности.

Дозировка

Доза доксилана зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.

Таблетки 100 мг следует принимать в дневное время, во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям с массой тела больше 50 кг в первый день лечения назначают 200 мг в сутки в один или 2 приема, в последующие дни лечения — 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.

Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг в первый день лечения назначают суточную дозу из расчета 4 мг/кг в один прием, в последующие дни лечения — 2-4 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.

Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день.

При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит.

При особых заболеваниях
— Болезнь Лайма I-ой стадии: 200 мг ежедневно в течение 10-20 дней.
— Острая гонококковая инфекция у женщины: 200 мг ежедневно в течение не менее 7 дней.
— Острый орхоэпидидимит, вызванный хламидией Трахоматис или гонореей Нейссерия: 200 мг ежедневно в течение не менее 10 дней
— Первичный и вторичный сифилис: 300 мг ежедневно в течение не менее 10 дней
— Профилактика и лечение сибирской язвы. Взрослые: 100 мг два раза в сутки в течение 60 дней. Дети с массой тела до 45 кг: 2,2 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 60 дней. Детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг
— Гонорея: при лечении неосложненных гонококковых уретритов женщинам доксилан назначают по 200 мг в сутки в среднем 5 дней, мужчинам 200-300 мг в сутки в течение 2-4 дней.
Максимальная суточная доза – 300 мг.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата, сильная передозировка влечет за собой повреждение печени, которое может сопровождаться панкреатитом, увеличение протромбинового времени.

Лечение: при передозировке препарата необходимо провести промывание желудка. Показано применение активированного угля в течение первых 6 часов после приема препарата и симпоматическая терапия. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Применение у детей

Как и другие тетрациклины, доксициклин образует устойчивый комплекс кальция в тканях, формирующих кости. У недоношенных детей, принимавших перорально тетрациклин в дозе 25 мг/кг массы тела, наблюдался замедленный рост малоберцовой кости, который появлялся после прекращения приема препарата. Использование тетрациклинов во время прорезывания зубов (вторая половина беременности и период детства до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов (желто-серо-коричневый цвет). Этот побочный эффект наблюдался чаще при длительном лечении по сравнению с краткосрочным лечением. Также отмечалась гипоплазия зубной эмали. Применение доксициклина в этой группе пациентов противопоказано. Тем не менее, в этой группе пациентов доксициклин может использоваться при лечении сибирской язвы или язвы из-за ингаляции. Таблетки «Доксилан» 100 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.