Климадинон

Состав и форма выпуска

• пентоксифиллин600 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 mPa*s, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5 mPa*s, антивспенивающий агент SE2 MK кремниевый, титана диоксид, тальк, полиакрилат дисперсия 30%.

Состав и форма выпуска Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг.

Лекарственная форма

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Всасывание Прием таблеток внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч. Распределение и метаболизм Препарат подвергается биотрансформации в печени при первом прохождении, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Терапевтическая концентрация в плазме пентоксифиллина и его активных метаболитов сохраняется около 12 ч. Выведение Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, ощущение переполнения в животе, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ, холецистит, гепатит, желтуха, редко — неприятный вкус во рту, гиперсаливация. Со стороны ЦНС: относительно редко — головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги. Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в высоких дозах возможно снижение АД, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки. Аллергические реакции: возможно — зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, редко – анафилактический шок. Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко — кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, изменения картины периферической крови, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины крови. Прочие: редко — недомогание, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, заложенность носа.

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, при язвенных поражениях ЖКТ, нарушениях функции почек, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство (т.к. возрастает риск возникновения кровотечений, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита). Рекомендуется регулярный контроль уровня АД и картины крови. В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально. В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов для приема внутрь необходим регулярный контроль протромбинового времени. При одновременном применении с гипотензивными средствами и гипогликемическими средствами дозу последних следует уменьшить. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Лекарственное взаимодействие

— острый инфаркт миокарда, — массивное кровотечение, — острый геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг), — кровоизлияние в сетчатку глаза, — порфирия, — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), — повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин). С осторожностью следует назначать препарат при лабильности артериального давления или склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности

Особые условия хранения

Дозировка

• 600 мг

Передозировка

тошнота, головокружение, снижение АД, повышение температуры тела (озноб), тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа «кофейной гущей» (как признак желудочно-кишечного кровотечения), аритмии.