Кокарбоксилазы гидрохлорид

Состав и форма выпуска

• действующее вещество – линкомицина — 300 мг в 1 мл раствора, вспомогательные вещества – динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций. линкомицин 300,0, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной к-ты (трилон Б) 0,1, раствор натрия гидроксида 0,1М до рН 6,0, воды д/ин до 1л Линкомицин 300г, Вспомогательные в-ва: динатрия эдетат, р-р натрия гидроксида , вода линкомицин г/х моногидрат (в пересчете на линкомицин — основание) 0,25г, Вспомогательные в-ва: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) — 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная). Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. на 100 г мази: Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г Вспомогательные вещества: цинка оксид, крахмал картофельный, парафин твердый (парафины нефтянные твердые), вазелин (вазелин медицинский).

30% раствор для инъекций, в ампулах.

Лекарственная форма

• Капсулы Мазь для наружного применения 2 %. прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом Раствор для в/в и в/м введения Раствор для инъекций Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка зеленого цвета непрозрачная. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам, в связи с чем линкомицин можно рассматривать в качестве препарата резерва (лишь 30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие, уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно). В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 — 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч, при внутривенном – в течение 14 ч.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, редко – нарушение функций печени (желтуха). Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия, и/или протеинурия). Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение. Местные реакции: флебит (при внутривенном введении). При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Особые условия

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Одна капсула содержит — 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза — 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза — 2 г содержит 0,035 ХЕ. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Данных о влиянии линкомицина на способность управлять транспортными средствами, механизмами, заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином

Особые условия хранения

Дозировка

• 2% 250 мг 300 мг/мл

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.