Колофорт

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Форма выпуска:
10 х 10 таблеток в блистерной упаковке.
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: ацеклофенак ВР 100 мг.
Вспомогательные вещества:q.s., цвет: желтый закат.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг N100 (10х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным средством с выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм действия ацеклофенака, в значительной степени, основан на ингибировании синтеза простагландинов. Ацеклофенак является мощным ингибитором фермента циклооксигеназы, который участвует в синтезе простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацеклофенак быстро и полностью всасывается в неизмененном виде. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 1,25 — 3,00 часа после приема препарата. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 57% содержания препарата. Объем распределения составляет около 25 л.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— наиболее распространенные неблагоприятные последствия возникают со стороны ЖКТ. Может возникнуть язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация или кровотечение ЖКТ, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей. Так же, после назначения препарата могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в брюшной области, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона.
— Редко — проявления гастрита, наиболее редки данные о возникновении панкреатита.

Аллергические реакции:
— сообщалось о возникновении аллергических реакций после приема НПВП.
Это могут быть:
а) неспецифические аллергические и анафилактические реакции,
b) реакции дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм, одышку,
c) смешанные воспаления кожи, включая различные виды сыпи, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, намного реже эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальныйнекролиз и экссудативную многоформную эритему).

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:
— при приеме НПВП могут возникнуть отек, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.
Клинические испытания и эпидемиологические данные указывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и на протяжении долгого времени) могут повысить риск возникновения артериальных и тромботических нарушений (например, инфаркт миокарда или сердечный приступ).

Со стороны лабораторных исследований:
— также имеются данные об изменении ферментов печени и креатининав сыворотке крови.

Другие редко возникающие неблагоприятные реакции:

Со стороны функции почек:
— различные формы нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Со стороны функции печени:
— нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств:
— зрительные расстройства, ретробульбарный неврит, головные боли, парестезия, светочувствительность, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными расстройствами, такими как, системная красная волчанка, диффузная болезнь соединительной ткани), наличие таких симптомов, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, жар, дезориентация, депрессия, помрачение сознания, галлюцинации, шум в ушах, головокружение, недомогание, утомление, сонливость.

Гематологические реакции:
— тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции:
— буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (очень редко).

При появлении серьезных неблагоприятных реакций, следует прекратить прием Ацеклофенака.

Особые условия

Нежелательные последствия могут быть снижены при употреблении наименьшей эффективной дозы в течение короткого промежутка времени, необходимого для установления симптомов и риска возникновения расстройств ЖКТ и сердечно — сосудистой системы, указанных ниже Не следует применять Ацеклофенак вместе с другими сопутствующими НПВП, содержащими избирательно действующий ингибитор циклооксигеназы- 2.

Пожилые люди: У пожилых пациентов чаще наблюдается появление побочных эффектов от применения НПВП, в частности, язвенные кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Нарушение дыхательных функций: следует с особой осторожностью принимать данный препарат пациентам, страдающим или перенесшим бронхиальную астму, т.к. согласно отчетам, НПВП могут вызывать бронхоспазм.

Сердечно –сосудистая и почечная недостаточность: прием НПВП может спровоцировать снижение уровня образования простагландина и вызвать почечную недостаточность. Наиболее подвержены риску пациенты, страдающие почечной и/или сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пожилые люди. Пациенты этой группы должны следить за функцией почек.

Воздействие на сердечно – сосудистую и цереброваскулярную системы: требуется надлежащая консультация и наблюдение за пациентами, страдающими повышенным давлением и/или легкой или средней формами застойной сердечной недостаточности, задержкой жидкости и отечностью. Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может повысить риск возникновения артериальных тромботических нарушений (например, инфаркт миокарда, сердечный приступ). Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать Ацеклофенак только после проведения тщательного обследования. Также тщательное обследование, перед назначением длительного лечения нужно проходить пациентам, входящим в группу риска возникновения сердечно — сосудистых заболеваний (например, страдающим гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщикам).

Кровотечение, изъязвление, перфорация ЖКТ: прием НПВС может вызвать кровотечение, изъязвление, перфорацию ЖКТ (возможен летальный исход) в любой период лечения, с/без симптомов или предыдущих случаев заболеваний ЖКТ. Следует обязательно проводить тщательный медицинский осмотр пациентов с характерными симптомами нарушений функций ЖКТ, возможностью возникновения изъязвлений ЖКТ, неспецифического язвенного колита, болезни Крона, геморрагического диатеза, гематологических отклонений. У пациентов, ранее перенесших язву, особенно с кровотечением и перфорацией, и у пожилых пациентов риск появления кровотечений, изъязвлений и перфорации ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП. Пациентам данной группы следует назначать минимальную дозу. Для данных пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы аспирина или других препаратов, способных увеличить риск возникновения нарушений ЖКТ, назначают комбинированную терапию с противоязвенными средствами (например, мисопростол или ингибитор протонного насоса). Пациенты, перенесшие желудочно-кишечные осложнения, в особенности, пожилые люди, должны сообщить о появлении любых необычных симптомов со стороны брюшной области (кровотечения ЖКТ), особенно в начале лечения. Если при приеме Ацеклофенака, у пациентов появляется кровотечение или изъязвление ЖКТ, лечение должно быть прекращено.

Системная красная волчанка и диффузные заболевания соединительной ткани: у пациентов с системной красной волчанкой или диффузными заболевания соединительной ткани может повыситься риск возникновения асептического менингита.

Дерматологические реакции: наивысший риск возникновения данных реакций приходится на начальный период лечения: в большинстве случаев, реакции проявляются в течение первого месяца лечения. Следует прервать прием Ацеклофенака при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки и других признаков аллергической реакции.

Ослабление репродуктивной функции у женщин: прием Ацеклофенака может снизить репродуктивную функцию у женщин. Не рекомендуется принимать женщинам, пытающимся забеременеть. Следует прекратить прием Ацеклофенака женщинам, проходящим обследование на бесплодие и столкнувшимся с проблемой зачатия.

Аллергические реакции: как и при использовании других НПВП, могут возникнуть анафилактические и анафилактоидные реакции .

Гематологические реакции: Ацеклофенак может обратимо задерживать агрегацию тромбоцитов.

Длительное лечение: все пациенты, которым назначены НПВП, должны проходить регулярный осмотр для предупреждения почечной недостаточности, нарушений функции печени (возможно возникновение повышения ферментов печени) и изменении картины крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие анальгетики, включая избирательно действующий ингибитор циклооксигеназы-2: избегайте совместного применения НПВП (включая аспирин), так как это может повысить риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антигипертензивные препараты: снижает эффективность препаратов при повышенном артериальном давлении.

Диуретики: снижает диуретический эффект, диуретики могут увеличить нефротоксичность НПВП. При назначении совместного применения с калийсберегающими диуретиками, следует следить за уровнем сывороточного калия. Сердечные гликозиды: НПВП могут осложнить сердечную недостаточность, сократить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Литий: ацеклофенак снижает выделение лития из организма.

Метотрексат: ацеклофенак снижает выделение метотрексата, следует следить за тем чтобы перерыв между приемом препаратов был около 24 часов, в противном случае, НПВП могут повысить уровень плазмы и спровоцировать повышенную токсичность.

Циклоспорин: повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП могут снизить действие мифепристона.

Кортикостероиды: увеличивается риск возникновения изъязвлений или кровотечений ЖКТ.

Антикоагулянты: НПВП могут повысить эффект действия антикоагулянтов, таких как варфарин. Пациенты, проходящие комбинированную терапию антикоагулянтами и Ацеклофенаком должны находиться под постоянным контролем.

Антибиотикихинолонового ряда: данные, полученные после проведения испытаний над животными, показали, что НПВП вместе с хинолоновыми антибиотиками повышают риск возникновения приступов конвульсий. У пациентов, принимающих НПВП вместе с хинолонами, повышается риск появления приступов конвульсий. Антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Такролимус: при приеме НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: при приеме НПВП вместе с зидовудином, повышается риск возникновения гематологической токсичности.

Противодиабетические средства: при назначении Ацеклофенака следует обратить внимание на назначение дозировки гипогликемических средств.

Другие НПВП: совместная терапия с аспирином или другими НПВП может увеличить частоту возникновения нежелательных последствий, включая риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Особые условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.

Дозировка

Ацеклофенак – таблетки, покрытые оболочкой, принимаются перорально вместе с большим количеством жидкости. Препарат следует принимать во время или после приема пищи. Для предотвращения нежелательных последствий следует начинать прием препарата с наименьших дозировок в течение непродолжительного промежутка времени, необходимого для установления симптомов.

Взрослые. Рекомендованная ежедневная доза 200 мг, принимать раздельно по 100 мг, по одной таблетке утром и вечером.

Пожилые люди. Пожилые люди, страдающие почечной, сердечно — сосудистой или печеночной недостаточностью, или принимающие сопутствующие препараты, подвержены повышенному риску развития серьезных последствий от побочных реакций. Если назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) необходимо, следует принимать препарат, начиная с наименьшей дозировки в течение короткого промежутка времени. В процессе прохождения лечения НПВП, пациент должен проходить регулярный осмотр для предупреждения кровотечений желудочно-кишечного тракта.
При применении Ацеклофенака фармакокинетические показания не изменяются, следовательно, изменение количества или частоты приема препарата не требуется.

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью Необходимости в изменении дозировки препарата у пациентов с легкой почечной недостаточностью не возникало, но как и при приеме других НПВП следует соблюдать меры предосторожности.

Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью Рекомендованная дневная дозировка 100 мг. В некоторых случаях дозировка Ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью должна быть снижена.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, редко понос, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, гипотензия, угнетение дыхания, обмороки, иногда и судороги. В случаях значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: в течение одного часа после приема потенциально токсичного количества, следует назначить активированный уголь. Кроме того, взрослым, следует провести промывание желудка в течение одного часа после приема препарата при дозе, потенциально опасного для жизни.

При беременности и кормлении

Применение НПВП в последнем триместре беременности противопоказано, так как НПВП оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему плода (возникает риск закрытия артериального протока), возможно возникновение постоянной легочной гипертензии у новорожденных. Регулярное применение НПВП во время первых двух триместров беременности может понизить тонус и сокращение матки. Может произойти задержка родов, увеличиться продолжительность родов с предрасположенностью к кровотечению, как у матери, так и у ребенка. НПВП следует назначать в первые два триместра беременности, только если потенциальная польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Следует избегать приема Ацеклофенака при грудном вскармливании и во время беременности, кроме случаев, когда возможная польза будет превышать потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Дети. Не рекомендуется назначать данный препарат детям.