КОМАСТОН
- Фармакотерапевтическая группа: Прогестин и его синтетический аналог
- Категория: Мочеполовая система
- Активное вещество: Азитромицин
Товары не найдены.
Состав и форма выпуска
- азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав капсулы: желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R), железа оксид красный, титана диоксид. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: лактулоза (600 мг), кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк, краситель тропеолин-О. азитромицин (в форме дигидрата) 100 мг азитромицин (в форме дигидрата) 200 мг
Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — по 6 штук в уп.
Лекарственная форма
- Капсулы Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные
Устойчивые
Staphylococcus2
Streptococcus А, В, C, G 0,5
Streptococcus pneumoniae 0,5
Haemophilus influenzae 4
Moraxella catarrhalis 0,5
Neisseria gonorrhoeae 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes,
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae,
анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.,
прочие:
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis,
Staphylococci sрр.(метициллинустойчивые),
Анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, TCmax — 2.5-2.9 ч, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в органы дыхания, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации внутриклеточно. Концентрации в очагах инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в сыворотке). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Более 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): суспензия — Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%), таблетки — Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC. Лактулоза, входящая в состав Экомеда, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (менее 1%). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезии, тревожность, неврозы, нарушения сна (менее 1%). Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%), 1% и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1%). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, редко бронхоспазм. Прочие: астения, фотосенсибилизация, у детей — конъюнктивит, изменение
Особые условия
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать 2-часовой интервал между приемами препаратов. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и Экомеда (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производны
Особые условия хранения
Дозировка
- 100 мг/5 мл 200 мг/5 мл 250 мг 500 мг