Кординик

Состав и форма выпуска

фелодипин 5 мг

метопролола сукцинат 47.5 мг,

что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксид, полиоксил-40-гидрогенизированное касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, натрия стеарилфумарат, парафин, пропилгаллат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная.

Состав и форма выпуска 30 — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).

Фелодипин

Фелодипин — производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол

Метопролол — кардиоселективный антагонист ?1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на ?2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия. При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Фармакокинетика

Фелодипин Всасывание Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приема пищи. Прием пищи воздействует на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению Cmax в плазме крови приблизительно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч после приема препарата. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Vd в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Не кумулирует. Css достигается через 5 дней. Метаболизм Фелодипин метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны. Выведение T1/2 фелодипина в конечной фазе — около 25 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1.2 л/мин. Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 0.5% выводится с мочой в неизмененном виде. в особых клинических случаях У больных с нарушенной функцией печени и лиц пожилого концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем, возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Метопролол Всасывание и метаболизм Метопролол полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Подвергается метаболизму в печени с образованием 3 основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Выведение Около 5% принятой дозы метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов. Фелодипин + Метопролол Прием Логимакса не приводит к изменению биодоступности компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приемом фелодипина и метопролола. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Побочные действия

• К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приеме Логимакса относятся головная боль (11%), отек лодыжек, покраснение лица, а также головная боль, головокружение, усталость, тошнота. Данные побочные реакции могут наблюдаться в начале лечения или при увеличении дозы и обычно проходят самостоятельно. Большинство данных эффектов объясняется вазодилатирующими свойствами фелодипина. Фелодипин Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — покраснение лица, сопровождающееся ощущением жара, отек лодыжек, иногда — тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — обморок, очень редко — экстрасистолия, снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у предрасположенных пациентов может вызывать обострение стенокардии, лейкоцитопластический васкулит. Со стороны ЦНС: часто — головная боль, иногда — парестезии, головокружение. Со стороны половой системы: иногда — импотенция, сексуальная дисфункция. Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, боль в животе, редко — рвота, очень редко — гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Дерматологические реакции: иногда — экзантема, зуд, очень редко — фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — учащенное мочеиспускание. Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами дигиталиса. Логимакс® может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК

• фелодипин 5 мг метопролола сукцинат 47.5 мг, что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг Вспомогательные вещества: натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксид, полиоксил-40-гидрогенизированное касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, натрия стеарилфумарат, парафин, пропилгаллат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку они метаболизируются при помощи различных изоферментов системы цитохрома Р450. Фелодипин Фелодипин является субстратом для CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие изоферменты системы цитохрома P450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также настойка зверобоя), усиливают метаболизм фелодипина. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Особые условия хранения

Дозировка

• 5мг+47,5мг

Передозировка

В случае передозировки препаратами пролонгированного действия симптомы интоксикации проявляются через 12-16 ч после приема, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней после приема.