ЛАКТО

Состав и форма выпуска

• доксазозина мезила 4.88 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат. доксазозина мезилат 2.44 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат

Состав и форма выпуска 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные

Лекарственная форма

• Таблетки

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения препаратом Артезин® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма). Связывание с белками плазмы крови – около 98%. Метаболизм Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выдедение Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой — 5% (в неизмененном виде). в особых клинических случаях Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

Побочные действия

• Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Со стороны дыхательной системы: ринит. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание. Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также: Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Особые условия

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы. Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина. При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение. Циметидин увеличивает AUC доксазозина. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые условия хранения

Дозировка

• 1мг 2 мг 4 мг

Передозировка

выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками