Леоглицирфлом

Состав и форма выпуска

• 1 мл рисперидон 1 мг Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, оранжево-желтый S (Е110). 1 таб. рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, холиновый желтый, индиготиндисульфонат. 1 г микрогранул 1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг 50 мг Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид) — 619 мг на 1 г микрогранул, возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и. Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной. 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг 37.5 мг Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и. Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг/г Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и. Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и рисперидон2 мг Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

Состав и форма выпуска 30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений, приложенный растворитель — прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений. Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений, приложенный растворитель — прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений. Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений, приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений. Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R2» с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R2» с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R2» с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «4» на одной стороне, на изломе — белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «2» на одной стороне, на изломе — белого цвета.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.

Связывается также с ?1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами.

Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась. В связи с особенностями лекарственной формы после однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон. С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания. Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко — экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. У больных шизофренией: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея, в очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.

Особые условия

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с ?-блокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола. Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина. Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и при необходимости уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме. При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. Фармацевтическое взаимодействие

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 мг, 2 мг 1 мг/мл 1, 2, 3, 4мг 2 мг 25 мг 25 мг, 37,5 мг, 50 мг 37,5 мг 4 мг 50 мг

Передозировка

При применении парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко — увеличение интервала QT.