ЛЕВОФАСТ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, один блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит:
активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину — 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия
кроскармеллоза, коллоидный безводный кремния, очищенная вода, очищенный тальк, высушенный
кукурузный
крахмал,магния стеарат, натрия крахмал гликолят, натрия
Instacoat Universal белый (IC-U-3849), изопропиловый спирт, дихлорметан.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10 (1х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Фармакодинамика Выводится из организма преимущественно почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Период полувыведения – 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После перорального приёма в неизменённом виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87% от принятой дозы, в прямой кишке за 72 ч обнаруживается 4%.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность – 99%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч, при приеме 250 мг и 500 мг максимальная концентрация составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
лица и глотки). Очень редко: внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению. В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения Левофлоксацина. 
Действие на печень и почки. Часто: повышение активности    ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Иногда: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак ограничения функции печени или почек). Очень редко: печеночные реакции (например, воспаление печени), ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь. Иногда: увеличение числа определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение числа белых кровяных телец (лейкопения). Редко: уменьшение числа определенных белых кровяных телец (нейтропения), уменьшение числа тромбоцитов
(тромбоцитопения), способное усиливать склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко: очень сильное уменьшение числа определенных белых кровяных телец (агранулоцитоз), способствующее развитию тяжелых болезненных симптомов (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия). В некоторых случаях: уменьшение числа красных кровяных телец вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшение числа клеток крови всех типов (панцитопения).
Прочие побочные действия. Иногда: общая слабость (астения). Очень редко: лихорадка, аллергические реакции на уровне легких (аллергический пневмонит) или на уровне малых кровяных сосудов (васкулит).
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности. Иногда: зуд и покраснение кожи. Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегатив-ные, метициллино-чувствительные/ умеренно метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллино-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллино-чувствительные/умеренно пенициллиночувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci (пеницилинно-чувствительные и пенициллино-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis,
Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллино-чувствительные/ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens,
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.,
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Особенности продажи

По рецепту

Особые условия

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражнения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек. При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Инфекции, приобретенные в больнице и вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения Левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга,
обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.
Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации (гиперчувствительность к свету с реакциями, напоминающими солнечный ожог) отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 48-78 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-
облучения во избежание повреждения кожных покровов
(фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) из группы ибупрофена, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
При сочетании левофлоксацина с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Особые условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищенном от света месте, при температуре ниже 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Таблетки левофлоксацина принимать внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут, в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.

При синусите – по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10-14 дней.

При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут, в течение 3 дней.

При осложнённых инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг    1 раз/сут, в течение 7–10 дней. При простатите – по 500 мг 1 раз/сут, в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.

При туберкулёзе – в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулёза по 500 мг 1-2 раза/сут (500 – 1000 мг/сут) до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице: